阿片肽类似物Morphicepin与PFR(Tic)-NH<,2>杂合肽的设计、合成及镇痛活性检测

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目的:研究阿片肽受体系统与神经肽FF受体系统在疼痛调节中的相互作用,开发既具有镇痛活性又具有低依赖和耐受的新型小分子配体。通过阿片受体激动剂与Pro-Phe-Arg-Tic-NH_2杂合,旨在合成双功能杂合肽,使其既能作用于阿片肽受体,又能作用于神经肽FF受体。方法:基于重叠药效团理论,把对μ阿片受体具有较高亲和力和选择性的四肽Morphiceptin与Pro-Phe-Arg-Tic-NH_2通过共享一个的Pro连接起来,其序列为:Tyr-Pro-Phe-Pro-Phe-Arg-Tic-NH_2。采
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