细胞表面的叶酸受体（FR）为细胞转运叶酸（FA）和叶酸类似物，在多种肿瘤细胞上过度表达；FA对FR过度表达的细胞和组织具有高亲和力，很多^99mTc标记的FA及其类似物被证明可用于FR阳性肿瘤的显像诊断。在实验中，合成了S-Acetyl-MAG₃-Folate，并对^99mTc-MAG₃-Folate进行体内体外生物学评价。合成用于^99mTc标记的双功能螯合剂，硫代乙酰-甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸（MAG₃，S-Acetyl-Mercaptocacetyl-glycyl-glycyl-glycine）；通过乙二胺将FA与MAG₃连接，偶联物MAG₃-FA经高效液相色谱（HPLC）分离纯化；采用^99mTc-酒石酸钠转换络合法对MAG₃-FA进行^99myc标记；探讨了^99mTc标记条件、标记物放射化学纯度及其体内外稳定性及标记物^99mTc-MAG₃-Folate在正常小鼠体内分布和血液清除；评估了标记物在荷HeLa细胞瘤裸鼠上的肿瘤摄取和显影特性。在优化标记条件下，^99mTc-MAG₃-Folate的标记效率大于70％，标记物经C18Sep-Pak柱纯化后，放射化学纯度大于90％；标记物体外稳定。正常小鼠体内分布结果显示，^99mTc-MAG₃-Folate血液清除快，主要通过泌尿系统排泄，除了肾脏的放射性摄取较高，在其它组织如心、肝、脾、肺、肌肉等放射性摄取均很低。注射后1h，^99mTc-MAG₃-Folate在HeLa细胞肿瘤中有较高的蓄积，肿瘤／血液比值达到9.50±4.42，能获得较清楚的肿瘤SPECT影像。实验结果显示：^99mTc-MAG₃-FA有望成为一种新型叶酸受体阳性肿瘤的靶向放射性显影剂。