由于能够改善药物的诸多性质,纳米药物递送系统具有广阔的应用前景。构建纳米药物递送系统的关键在于选择合适的药物载体。超支化聚合物是一类具有三维立体构造、高度支化的大分子,在其不规则的分子结构中,含有大量内部空穴和末端官能团,这种独特的结构能够满足药物递送系统对载体的多种要求。目前,以超支化聚合物作为药物载体的研究尚处于早期阶段。本文从超支化聚醚酯的合成、生物相容性评估、药物载体构建及体内外评价等方面进行了系统研究,具体方法和结果如下:　　 以四乙二醇和甲基丙烯酸缩水甘油酯为原料,合成了超支化聚醚酯,其外周有大量的可供功能化的羟基基团,内部有腔隙,分子中包含酯键,这些性质使超支化聚醚酯可作为药物递送系统的载体。进一步对超支化聚醚酯表面的羟基进行改性,得到了表面羧基化的超支化聚醚酯。采用核磁共振(NMR)、ξ电位、凝胶渗透色谱(GPC)和凝胶渗透色谱/多角激光光散射联用(GPC-MALLS)技术,对得到的聚合物进行了表征。细胞毒性评价结果表明,超支化聚醚酯及其羧基化衍生物都具有良好的生物相容性,可以作为生物材料应用。　　 以超支化聚醚酯为药物载体,分别采用抗肿瘤药物紫杉醇和顺铂为模型药物,通过共价键结合及配位键作用构建了紫杉醇纳米胶束和顺铂纳米微凝胶。这两类纳米药物递送系统在水溶液中都有良好的分散性和稳定性。在此基础上,评价了超支化聚醚酯药物递送系统的体外、体内抗肿瘤效果。不同肿瘤细胞体外细胞毒性测试证实,超支化聚醚酯药物递送系统能够有效封装并释放药物。体内抗肿瘤实验结果表明,超支化聚醚酯一紫杉醇纳米胶束系统和超支化聚醚酯一顺铂纳米微凝胶系统均有良好的抗肿瘤能力,可大幅度提高裸鼠的药物耐受性,并使移植瘤坏死脱落。