【摘 要】
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在新烟碱类杀虫剂的创制过程中,本课题组前期在顺式新烟碱类杀虫剂取得突破,分别通过氧桥环和氮桥环固定硝基为顺式构型,发现了具有较好杀虫活性的化合物:环氧虫啶和IPP16722
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在新烟碱类杀虫剂的创制过程中,本课题组前期在顺式新烟碱类杀虫剂取得突破,分别通过氧桥环和氮桥环固定硝基为顺式构型,发现了具有较好杀虫活性的化合物:环氧虫啶和IPP167225。本论文以这两个化合物为先导结构,根据新烟碱类化合物的构效关系,药理学研究和蜜蜂毒性情况,设计合成了34个新型顺式桥环新烟碱类化合物。所有化合物结构都通过核磁共振波谱和高分辨ES域高分辨EI质谱确证,并对化合物结构与杀虫活性和蜜蜂毒性的关系进行分析讨论。在测试新化合物对苜蓿蚜、水稻褐飞虱和粘虫的杀虫活性中,发现结构修改较大的氧桥环类化合物仍能保持杀虫活性,大部分对苜蓿蚜和褐飞虱都有活性,其中去掉氯吡啶环简化改造的化合物IPP190201对褐飞虱和苜蓿蚜活性良好,比苯环取代氯吡啶的化合物的活性高,但低于环氧虫啶本身。在氮桥环化合物中,改变五元咪唑环为六氢嘧啶环得到化合物IPP190316和IPP190310,或是只取代氯吡啶环上的氯原子得到化合物IPP190305,这三个化合物,在所设计的氮桥环系列中杀虫活性较好,且它们的蜜蜂急性触杀和摄入毒性比对照IPP167225、吡虫啉和环氧虫啶低,为后续研究提供参考。
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