目的：本研究以中药龙血竭作为模型药物，结合pH控制型和时间控制型两种结肠定位释药系统的设计原理，进行龙血竭结肠定位片的研制。以期达到增强药物的靶向效果，提高药物在结肠的局部浓度，加强龙血竭对溃疡性结肠炎的疗效，提高药物的生物利用度，以及降低全身治疗作用的目的。方法：①对中药龙血竭进行处方前研究，包括原料药检查、粉体学性质、溶解度、最大吸收波长等研究内容，并在此基础上建立药物的体外释放度测定方法，为后续的研究作准备。②采用单因素和正交设计试验，以体外释放度为考察指标，对片芯处方进行筛选，同时考察制备工艺的影响因素，优选出最佳的片芯处方与制备工艺。③通过大量的预实验，对包衣工艺各参数进行考察，确定对片芯由内而外依次包以溶胀层、肠溶层，并以药物在pH1.0盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.6磷酸盐缓冲液中的释放度为考察指标，优选包衣层的处方与增重。④采用薄层色谱法，对龙血竭结肠定位片进行定性鉴别；采用HPLC法，测定龙血竭结肠定位片中龙血素B的含量，并以此制定龙血竭结肠定位片的质量标准。⑤对龙血竭结肠定位片进行初步稳定性试验，确定其稳定性。结果：①中药龙血竭的粉体流动性较差，有一定的吸湿性，但吸湿性不强；在pH1.0盐酸溶液、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.6磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为：452.6μg/mL、459.5μg/mL、457.0μg/mL，最大吸收波长分别为：275nm、273nm、280nm。②制剂片芯处方：龙血竭原料药150g、乳糖44g、微晶纤维素88g、交联聚乙烯吡咯烷酮15g、硬脂酸镁2g和适量3%羟丙基甲基纤维素乙醇溶液。③溶胀层包衣液处方：羟丙基甲基纤维素5g、聚乙二醇4000.5g、蒸馏水94.5mL；肠溶层包衣液处方：乙基纤维素5g、Ⅱ号丙烯酸树脂0.5g、邻苯二甲酸二乙酯0.5g、乙醇100mL。各层包衣增重分别为溶胀层3%，肠溶层2%；制得的龙血竭结肠定位片在pH1.0盐酸溶液中2h、pH6.8磷酸盐缓冲液中4h基本不释放药物，在pH7.6磷酸盐缓冲液中开始逐渐释药，在pH7.6磷酸盐缓冲液中6h的累积释放度约达90%。④制剂的定性鉴别结果为阳性，且斑点清晰；含量测定结果显示，制剂中龙血素B不得少于0.6mg/片。⑤制剂的初步稳定性试验表明，龙血竭结肠定位片的稳定性良好。结论：①通过本课题的研究，筛选出龙血竭结肠定位片的最佳处方以及制备工艺，该方法操作简单、可行性高、重复性好，且各项考察指标均能达到相应的要求。②建立了龙血竭结肠定位片质量标准，所采用的方法操作便捷、重复性好、准确度高。③制剂的初步稳定性试验结果表明，龙血竭结肠定位片的质量稳定，可初步确定制剂的有效期为2年。