2-取代吲哚与螺环吡咯吲哚类化合物的合成及其抗菌活性研究

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本论文通过钯催化Suzuki偶联合成了一系列的2-取代吲哚,又采用1,3-偶极环加成合成了一系列新型螺环吡咯吲哚类化合物,并对螺环吡咯吲哚类化合物进行了抑菌活性研究。共包含以下三个部分:第一部分:3-溴吲哚类化合物与大位阻硼酸以Pd(OAc)2/PCy3的催化体系,通过Suzuki偶联反应中高等产率(65%-96%)合成了一系列的2-取代吲哚。第二部分:通过取代靛红与α-氨基酸酯生成的亚胺叶立德与查尔酮在银催化下发生[3+2]环加成反应生成新型螺环吡咯吲哚类化合物,该类化合物收率良好(50-95%),非对映选择性高(11:1->20:1)。第三部分:将合成的螺环吡咯吲哚类化合物进行抗菌活性测试。研究筛选的细菌分别为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和枯草芽孢杆菌。初步结果显示,该合成的螺环吡咯吲哚类化合物,虽然大部分的抑菌活性均不理想,但是其中化合物7r和9g还是表现出了较好的抑菌性。
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