伊潘立酮的合成研究

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人类进入21世纪,精神疾病正在全球范围内蔓延。在我国,目前精神分裂症患者占精神病患者的比例高达49%。随着精神分裂症患者人数的增多,每年对抗精神分裂药物的需求也是相当可观的。近年来,出现了一系列新型的抗精神病药物如利培酮、奥氮平等,已广泛应用于各型精神分裂症的治疗,疗效优于传统的抗精神病药物,且降低了椎体外系副作用的发生率。虽然药物的安全性大幅提高,但仍有不足如需长期服药或是容易复发,因此需要一种具有新靶点的药物出现。伊潘立酮是2009年5月由FDA批准上市,它属于5-HT2/D2受体拮抗剂,是第一
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灵芝收载于《中国药典》2005年版第一部,为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum(Leyss.exFr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao, Xu et Zhang的干燥子实体,具有抗肿瘤、调节免疫等功效。全世界已知灵芝属约有300余种,其中我国已知有110种以上。灵芝品种的不同造成其子实体化学成分含量差异显著,功效亦不尽相同。现代研究证明灵芝含有灵芝多
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木鳖子是葫芦科植物木鳖的干燥成熟种子,木鳖子的单味和复方中已在临床上得到广泛的应用并显示了明显的作用。尤其值得一提的是人们利用了其散结消肿,攻毒疗疮的作用,将木鳖子运用在抗肿瘤复方中。虽然木鳖子已经被运用于抗肿瘤的复方制剂中,并且作为君药在药方中占据了核心地位,但是其物质基础的研究至今仍是空白,因此寻找木鳖子中抗肿瘤药效的活性成分,确认其物质基础,有助于进一步评价药效、探索其作用机制。但木鳖子含大
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【目的】构造“高脂高糖+链脲佐菌素(STZ)”诱导的糖尿病大鼠模型,探讨石斛合剂治疗糖尿病模型大鼠的分子机制。【方法】第一部分:选用Wistar大鼠,雌雄各半,体量130g±20g/只,随机分为正常(A)组和造模组(B)。造模组(B)采用高脂高糖喂养4周后STZ腹腔注射,制备糖尿病(DM)模型大鼠,以"FBG≥11.1mmol/L或(和)随机血糖≥16.7mmol/L,并稳定5天”作为糖尿病大鼠模
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蜂胶是一种蜜蜂从植物芽孢和树干处采集的树胶,混入蜜蜂上颚腺分泌物和蜂蜡等形成的一种具有芳香味的胶状固形物,一群蜂一天仅能生产0.2~1.2克蜂胶,非常珍贵,被科学家誉为“紫色黄金”。大量的科学研究与临床实践证明,蜂胶中含有丰富的生物活性物质,因此近年来被广泛地应用于提高免疫、降血糖、抗癌等功能健康食品的开发。目前国内蜂胶保健产品以乙醇提取物为主,乙醇提取物呈黑色或赤褐色,且味道差,难入口,还会导致
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背景心肌细胞肥大包括细胞体积增大、蛋白合成增加及细胞间质增生为主要特征的。早期心肌细胞肥大是心脏负荷增加时的主要代偿机制之一,但随着负荷增加,可发展至心衰。而心衰是多种心血管疾病的最终结局。因而研究心肌肥大的发生机制,阻断胞外信号通路介导的心肌细胞肥大效应对于心力衰竭和心脏事件的防治具有重要意义。血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ, AngⅡ)是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下,水解产
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纳米载药系统是克服化疗药物治疗屏障,提高药物对肿瘤的选择性,减少其在非靶向部位的聚集的有效手段。分子印迹聚合物(Molecular imprinting polymers, MIPs)是一种对目标分子具有选择性活性识别性能的新型高分子材料,由于聚合物网络中具有与模板分子在体积和形状上完全匹配的空穴,因此具有与生物抗体相媲美的分子识别性能,在分析、分离科学、酶催化等领域应用广泛。近年来研究发现,MI
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目的研究中国高血脂人群中ApoAl和ApoA5-113lbpT>C基因多态性与抗高血脂药物阿托伐他汀降脂疗效的相关性。方法本研究为前瞻性队列研究。324例初诊或己停药4周以上的高血脂病人,口服阿托伐他汀10mg/d。按照相关血脂的变化,比较ApoA1和ApoA5-1131bpT>C各基因型的降血脂效果。基因型测定采用PCR-RFLP方法。研究服药前和服药后血脂的各项指标,同时测量所研究患者各项实验
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背景和目的糖尿病(diabetes mellitus, DM)是一种常见的具有遗传倾向的葡萄糖代谢和内分泌障碍,是由于绝对性或相对性胰岛素分泌不足引起的。随着人们生活水平的提高,其发病率呈逐年上升的趋势,对人类健康的威胁正日益显现,在我国已成为继心血管疾病、肿瘤之后列第3位的常见病、多发病和慢性非传染性疾病。众所周知,糖尿病本身并不可怕,可怕的是其各类并发症,糖尿病的并发症是引起糖尿病患者致死、致
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伊潘立酮(iloperidone,商品名Fanapt)是一种非典型抗精神病药物,该药由美国Vanda公司研制开发,目前未在国内上市,用于治疗精神分裂症与经典的抗精神病药物相比,其疗效好,副作用少些,显著提高病患者的生活质量。由于本品已在国外上市,未在国内上市,根据国家食品药品监督管理局颁布实施的《药品注册管理办法》附件二化学药品注册分类,“已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品”的规定,本品为
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多肽类化合物是一类重要的生物活性分子目前在生命科学领域有广泛应用,全球已有50多种肽类药物上市,如:人胰岛素、人生长激素、干扰素、白介素等。临床主要用于抗肿瘤,刺激造血;补充和替代治疗。研究表明,T淋巴细胞被激活,会导致细胞因子的释放、免疫球蛋白、趋化因子及自由基等炎症介质增多,进而引起滑膜增生,软骨及骨破坏等慢性致残性病理变化。非T细胞结合肽及其粉针是针对该病自主研发的创新药物。与传统药物相比,
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