聚乙烯醇/壳聚糖医用缓释材料的研究

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壳聚糖(CS)作为自然界中唯一的一种碱性多糖以其无毒、可降解和生物相容性好等优点在医药、缓/控释等领域获得了广泛应用。当壳聚糖用作药物释放载体时具有很多优良性能,如通过缓释来延长药物的作用时间、降低药物的毒副作用、改变给药途径、提高药物本身的稳定性及提高细胞膜的通透性等,是目前研究比较广泛的药物辅料。然而,大量实验证实,若使用单纯的壳聚糖作为药用辅助材料在药物缓释效率及成本等方面并不能令人满意,需要对其进行改性。本文从改善壳聚糖的缓释性能及降低成本的角度出发,采用聚乙烯醇对壳聚糖进行共混改性,制备出聚乙烯醇/壳聚糖复合药物缓释微球,并研究了制备工艺对产品性能的影响,从而确定其最佳反应条件。论文重点考察了乳化剂用量、交联剂用量、投药比等因素对聚乙烯醇/壳聚糖/盐酸左氧氟沙星载药微球形貌、载药量和缓释效果的影响,从而确定最佳工艺条件。具体为:盐酸左氧氟沙星和壳聚糖的质量比为1:2,戊二醛用量为2.0mL,PVA为壳聚糖用量的5%,乳化剂用量为2mL。其载药量可达到10.1%。对复合微球进行了交联度测试、扫描电镜(SEM)和傅立叶变换红外光谱仪(FT-IR)测试。实验结果表明,交联剂戊二醛对壳聚糖已经实现达82.6%的交联程度。药物缓释测试结果表明,壳聚糖/聚乙烯醇/盐酸左氧氟沙星复合微球中的盐酸氧氟沙星可持续释放6h,而壳聚糖/盐酸左氧氟沙星微球中盐酸左氧氟沙星在6h内基本释放完全。在缓释效果方面,壳聚糖/聚乙烯醇/盐酸左氧氟沙星复合微球在载药量、包封率及缓释性能方面都明显优于壳聚糖/盐酸左氧氟沙星微球。
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