实验室在前期的工作中以环己磺菌胺为先导化合物进行了结构优化研究,得到了酯类、酰胺类、苄胺类等衍生物。本文在其构效关系研究的基础上,结合近些年热点酰胺类化合物的特点,设计并合成了一系列新颖的N-取代2-吡唑酰胺环己烷基磺酰胺类化合物。首先通过磺化、磺酰胺化合成先导化合物N-（2-三氟甲基-4-氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（环己磺菌胺）,然后通过还原氨化反应得到N-（2-三氟甲基-4-氯苯基）-2-氨基环己烷基磺酰胺,再与18个4-吡唑羧酸类化合物（III）经EDCI/HOBt酰胺化反应合成了第一系列18个新颖的N-（2-三氟甲基-4-氯苯基）-2-吡唑酰胺基环己烷基磺酰胺类化合物（IV-1^IV-18）。利用菌丝生长速率法、孢子萌发法和活体盆栽法对18个化合物进行了生物活性测定,结果表明:在对于番茄灰霉病菌Botrytis cinerea（菌株代号:KZ-9）的菌丝生长速率法试验中,大部分化合物表现出了较好的杀菌活性,有6个化合物的EC₅₀在20μg/mL以下,其中化合物IV-1、IV-7、IV-17的EC₅₀分别为4.28、10.08、2.37μg/mL,接近于对照药剂啶酰菌胺。在孢子萌发试验中,大部分化合物对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制率在70%-90%,其中化合物IV-7、IV-12的抑制率分别为91%和90%,高于对照药剂啶酰菌胺的90%。在番茄活体盆栽试验中,有11个化合物对灰霉病菌在番茄叶上侵染的防效超过了对照药剂啶酰菌胺（59.7%）和腐霉利（44.9%）,有7个化合物对灰霉病菌在番茄花上侵染的防效超过了对照药剂啶酰菌胺（53.1%）和腐霉利（38.0%）,总体上在叶上的防效要好于花上。在综合以上18个化合物的构效关系的研究后,挑选出化合物IV-1和IV-7作为活性化合物,确定了活性吡唑羧酸的结构分别为1-甲基-3-二氟甲基-1H-4-吡唑羧酸（III-1）和1-（3-氟苯基）-5-三氟甲基-4-吡唑羧酸（III-7）。随后合成了10个2-氧代环己烷基磺酰胺类化合物I,经还原氨化反应又合成了10个新颖的2-氨基环己烷基磺酰胺类化合物II,化合物II再分别与吡唑羧酸III-1、III-7经过酰胺化反应合成了第二、三系列共18个吡唑酰胺类化合物IV-19^IV-36。在对于灰霉病菌（KZ-9）的菌丝生长速率法试验中,第二系列中有3个化合物EC₅₀低于10.00μg/m L,第三系列中更是有5个化合物EC₅₀低于1.00μg/mL,其中化合物IV-28(EC₅₀=0.06μg/m L)、IV-30(EC₅₀=0.42μg/mL)、IV-32(EC₅₀=0.16μg/m L)表现出了优异的杀菌活性。在孢子萌发试验中,第二、三系列18个酰胺化合物中有6个化合物抑制率超过了对照药剂腐霉利（68%）,化合物IV-22（98%）的抑制率更是超过了对照药剂啶酰菌胺（95%）。在番茄活体盆栽试验中,第二、三系列18个酰胺化合物中有9个化合物对灰霉病菌在番茄叶片上侵染的防效超过了对照药剂腐霉利（44.2%）和啶酰菌胺（82.0%）,值得一提的是化合物IV-23的防效达到了100%,在活体试验中表现较为突出。在此之后我们统一测定了目标化合物IV-1^IV-36对其他三种病原真菌杀菌活性。在50μg/m L下,以多菌灵为对照药剂,化合物IV-13和IV-34对辣椒疫霉病菌的抑制率最高,分别为49.0%和48.1%,对水稻纹枯病菌抑制率最高的化合物为IV-23的73.6%和IV-27的70.7%,对水稻稻瘟病菌抑制率最高的化合物为IV-30的66.7%。构效关系研究表明:在第一系列化合物中,吡唑环1位的取代基R¹为含氟苯基时,化合物往往会表现出较高的杀菌活性,其中取代基为3-氟苯基的化合物活性最高。在第二、三系列化合物中,磺酰胺上的取代基R⁴为氟苯基或溴苯基时,化合物的杀菌活性普遍较高。横向对比第二、三系列化合物的杀菌活性,在离体与活体试验结果中第三系列均优于第二系列。综上所述,当取代基R¹为3-氟苯基,R⁴为氟苯基或溴苯基时,N-取代-2-吡唑酰胺环己烷基磺酰胺类化合物（IV）的杀菌活性较为优异。本文通过对N-取代-2-吡唑酰胺环己烷基磺酰胺类化合物的合成、生测和构效关系的研究,筛选出了高活性的新化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。