氨基甾体化合物是甾族化合物中重要的一类,具有很多种不同的生物活性。通过化学合成的方法,向不同的甾体母核中引入含氮基团是甾体类药物开发的重要方向之一。本文共分为五部分,围绕氨基甾体类化合物的设计合成及体外抗肿瘤活性研究展开。在第一章绪论中,介绍了甾体化合物的概述,甾体化合物的结构特点及分类,临床上已经应用的氨基甾体类药物,从甾体母核A、B、C、D四个环分别介绍了近年来氨基甾体类化合物的结构改造及生物活性的研究进展,最后提出了本文的总体研究思路。在第二章中,以表雄酮为原料,经过缩合,3位羟基氧化,还原胺化,17位羰基还原,17位羟基成酯,合成了32个16-芳烯-3杂环取代-5α-雄甾烷衍生物,所有新合成得到的化合物均未见文献报道,它们的结构都通过IR,1H-NMR,13C-NMR,MS-,元素分析及X-Ray单晶衍射得到确认。在第三章中,以表雄酮为原料,经16位溴化,3位羟基氧化,16位引入唑类,还原胺化,17位羰基还原,17位羟基成酯合成了28个16-唑取代-3胺取代-5α-雄甾烷衍生物,所有新合成得到的化合物均未见文献报道,它们的结构都通过IR,1H-NMR,13C-NMR,MS,元素分析及X-Ray单晶衍射得到确认。在第四章中,采用MTT比色法,对所合成的16-芳烯-3杂环取代-5α-雄甾烷衍生物和16-唑取代-3胺取代-5α-雄甾烷衍生物的体外抗肿瘤活性进行了筛选。并由得到的活性数据,总结了这两类氨基甾体类衍生物的构效关系。在第五章中,总结了本文的主要结论和创新点。