中链脂肪酸脂质体的制备

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脂质体作为一种重要载体,能够提高制剂稳定性、提高生物利用度及靶向性。与长链脂肪酸相比,中链脂肪酸具有吸收快,无积蓄,几乎全部作为能量来消耗等特点。本实验旨在研究中链脂肪酸脂质体悬浮液和冻干制剂的制备,并对脂质体进行质量评价。以粒径、Zeta电位、包封率为主要考察指标,分别采用薄膜-超声法、逆向蒸发法、改良乙醇注入法、冻融法制备中链脂肪酸脂质体并进行比较,确定薄膜-超声法为佳。最佳工艺处方为磷脂与胆固醇之比为3∶1,中链脂肪酸与总脂材比为1∶10,表面活性剂(吐温-80)与膜材之比为3∶10,制备温度为35℃。最佳工艺条件下制备的脂质体的平均粒径为240.4±20.3nm,Zeta电位为-52.27±3.2mV,包封率可达82.90%。对动态超高压微射流法制备脂质体的工艺处方进行了研究,并确定该法制备脂质体的工艺为100MPa均质2次,磷脂的浓度为3%~4%,中链脂肪酸和大豆磷脂的质量比为1∶10,按此工艺制得的脂质体包封率为71.52%,平均粒径为85.0±36.3nm,Zeta电位为-57.70±2.1mV。采用真空冷冻干燥技术制备了前体脂质体,确定了最佳工艺和冻干保护剂配方是蔗糖∶甘露醇∶大豆磷脂为1.5∶1∶1,-80℃真空度为0.1mbar的真空冷冻干燥机中干燥48h。对脂质体的理化性质进行了考察,冻干前后粒径分别为250.1±13.2nm和263.3±21.6nm,Zeta电位分别为-44.93±2.5mV和-43.02±1.2mV,包封率分别为81.3%和79.2%,表明冻干后脂质体基本能够保持原来的性质。
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