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白藜芦醇(resveratrol, Res)是一种含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物,被认为是一种植物抗毒素,是在植物受到病原性进攻和环境恶化时产生的一种天然有机化合物,具有抗癌、抗菌、抗氧化、预防心脏病、抗雌激素和抗诱变等作用。而白藜芦醇类似物及衍生物具有与白藜芦醇相似的药理活性,其中有些化合物的选择性和活性要强于白藜芦醇,且稳定性也好于白藜芦醇。因此,白藜芦醇衍生物和类似物成为近几年的研究热点。本文以天然提取的白藜芦醇为原料,对其结构进行修饰改造,合成了15种化合物,用1H NMR, MS, IR和元素分析进行了结构表征。将合成的新化合物进行抗肿瘤生物活性实验,在此基础上进一步讨论了化合物的结构与抗肿瘤活性之间的关系。本论文主要的研究内容归纳如下几个方面：1.以白藜芦醇为母体,保留了白藜芦醇结构中的二苯乙烯结构骨架,设计合成了15种白藜芦醇的衍生物。白藜芦醇有3个酚羟基具有很强的供电子能力,是白藜芦醇具有强抗氧化能力的原因,于是对3个酚羟基选择了部分或全部修饰改造,将3个酚羟基全部改造合成了化合物DT-3, DT-6, DT-8, DT-12, DT-13和DT-15；部分改造合成了化合物DT-1, DT-2, DT-4, DT-5, DT-7, DT-9, DT-10,DT-11。通过1H NMR, MS, IR和元素分析确定了它们的结构。2.采用MTT法研究了白藜芦醇衍生物的抗肿瘤活性。结果表明：对于A549癌细胞株,DT-1的效果最好,它的IC50值是4.38umol/L,是白藜芦醇的IC50值66.2umol/L的15倍,且接近于阿霉素的IC50值2.36umol/L。对于LAC癌细胞株,Hela癌细胞株来说,最好的分别是DT-2和DT-10,它们的IC50值分别是5.55umol/L和1.41umol/L,其中化合物DT-2对LAC癌细胞株的IC50值是白藜芦醇IC50值24.9umol/L的4.5倍,白藜芦醇对Hela癌细胞株基本没有活性。实验也证明了,含有OH基团的化合物生物活性要强于没有OH基团的；白藜芦醇有三个羟基,进行不同位置的改造,生物活性表现出很大的差异；实验还发现,有苯磺酰基取代基的白藜芦醇衍生物对三种癌细胞的抑制性要更好些；而且白藜芦醇取代基含有苯环结构的化合物的抗肿瘤活性要强于饱和直链的。