手性是生命体的重要特征。药物通过跟体内蛋白质、核酸等手性分子构成的药物靶点相互作用而发挥疗效。因此,如何制备与这些药物靶点相对应的手性分子是现代新药研发的热点。手性氨基化合物是一类重要的生物活性物质和药物合成中间体,但是目前在生产中仍面临着催化体系不够高效、底物限制多等问题。鉴于此,本文进行了两方面研究来解决这些问题:一方面从配体入手设计并发展新的高效的催化体系,一方面从底物入手合成更有应用潜力的底物:1.以天然存在的奎宁类化合物作为催化剂,首次实现了有机催化的γ -丁烯酸内酯对于亚胺的直接插烯曼尼奇加成。控制实验表明奎宁在催化中同时活化了亲电试剂和亲核试剂,γ-丁烯酸内酯的取代基增强了其丫位选择性,磺酰基提高了亚胺的活性。另外,以奎宁类化合物作为催化剂、以相对稳定的腙类化合物作为亚胺替代物研究了亚磷酸二苯酯对C=N的不对称加成反应。2.基于有机催化和金属催化合并策略,设计并合成了一类新型的含硫脲基团的双膦配体,发展了高效的铑-二茂铁双膦-硫脲催化体系。3.利用铑-二茂铁双膦-硫脲参与的不对称催化氢化体系制备了高光学纯度的β取代硝基烷烃,为β手性氨基化合物的制备提供了新的高效的方法。控制实验表明硫脲基团通过氢键参与了硝基烯烃的活化。4.利用铑-二茂铁双膦-硫脲参与的不对称催化氢化体系实现了以无保护的亚胺盐酸盐为原料制备高光学纯度的α手性胺。该方法避免了保护基的使用,有巨大的工业化应用前景。控制实验和核磁研究表明该催化体系存在配体与氯离子键合的中间体,为不催称催化氢化领域配体设计和研究提供了新的方向。之后,利用该催化原理开展了对含氮杂环的不对称氢化的研究。5.测试了一种基于圆二色谱检测α手性胺光学纯度(ee值)的方法,大大缩短了分析检测时间,为催化体系的快速筛选建立了一个高通量的方法。