水杨醛衍生物Schiff碱及其金属配合物具有抑菌和抗肿瘤等生物活性,成为近年来研究的热点之一。本文设计并合成了氨基酸类和氨基硫脲类水杨醛衍生物Schiff碱及其过渡金属配合物,并探讨其生物活性,为寻找高效、低毒的抑菌和抗癌新药提供了重要的实验依据。以水杨醛为原料,制备了5个水杨醛衍生物,分别是:3,5-二溴水杨醛、3-硝基水杨醛、5-硝基水杨醛、3,5-二碘水杨醛、5-磺酸钠水杨醛。采用溶液法和溶剂热法培养了3-硝基水杨醛和5-磺酸钠水杨醛的晶体,并通过X-射线单晶衍射获得晶体结构数据。将上述5个水杨醛衍生物与L-甲硫氨基酸以及L-色氨酸和氨基硫脲反应,合成了12个新Schiff碱:3,5-二碘水杨醛缩氨基硫脲（HL₁）、3-硝基水杨醛缩氨基硫脲（HL₂）、5-磺酸钠水杨醛缩氨基硫脲（HL₃）、3,5-二溴水杨醛缩L-甲硫氨酸钠（HL₄）、3-硝基水杨醛缩L-甲硫氨基酸钠（HL₅）、5-硝基水杨醛缩L-甲硫氨基酸钠（HL₆）、3,5-二碘水杨醛缩L-甲硫氨基酸钠（HL₇）、5-磺酸钠水杨醛缩L-甲硫氨基酸钠（HL₈）、3,5-二溴水杨醛缩L-色氨酸钠（HL₉）、3,5-二碘水杨醛缩L-色氨酸钠(HL₁₀)、3-硝基水杨醛缩L-色氨酸钠(HL₁₁)、5-硝基水杨醛缩L-色氨酸钠(HL₁₂)。所有Schiff碱都采用了熔点测定、红外光谱、紫外光谱、元素分析、核磁共振谱等手段表征。采用溶液法培养了3-硝基水杨醛缩氨基硫脲晶体,并通过X-射线单晶衍射获得其晶体结构数据。将纯化后的Schiff碱配体与过渡金属盐反应,制备了24个过渡金属配合物。经红外、紫外、差热-热重分析等表征,推断了配合物的可能结构。通过紫外光谱法和荧光光谱法研究了部分配合物与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,根据荧光猝灭理论判断体系的荧光猝灭类型为静态猝灭;计算了配合物与BSA的结合距离,结合常数和结合位点数,配合物与BSA的平均结合位点数约为1。配体对BSA没有荧光猝灭作用,[HL₃-Cu（II）]与BSA的结合作用最弱,增加了该配合物在溶液中的游离浓度,显示更强的药效。采用圆滤纸片平板扩散法,初步探讨了3个Schiff碱及其配合物对金黄葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性,测得不同浓度下各抑菌圈直径的大小,发现配合物的抑菌活性均优于配体,抑菌活性与化合物的浓度不呈线性关系。