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杀菌剂是通过防止或根除病原菌的侵染而保护有用作物生长的物质,为了寻找并筛选具有较高杀菌活性的物质,本文利用生物等排原理和亚结构连接法,将具有良好生物活性的酰基硫脲、1,3,4-噻二唑等结构引入到原料化合物中,设计并合成了17个新的苯并异噻唑啉-3-酮类衍生物,目标化合物的结构经IR,MS,<1>HNMR和<13>CNMR 得到确证,并对目标化合物的理化性质、波谱数据、合成条件及杀菌活性和海洋防污性能进行了探讨。目标化合物的结构如下:
本文采用改进的平板法对目标化合物进行了杀菌活性实验,结果表明大部分化合物对鳗孤菌、拟态孤菌、溶藻弧菌、大肠杆菌和嗜水性单胞菌5种病原菌有较好的杀菌效果,尤其是对对溶藻弧菌抑制效果显著。
并对目标化合物的海洋防污性能做了实地海洋挂板实验。结果表明,在合成的化合物中3系列部分化合物防污效果略好于原料;5系列部分化合物和化合物8防污效果明显好于原料。