具有酸敏特性的阿霉素—叶酸偶联物的制备及其抗肿瘤活性研究

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目的:阿霉素(doxorubicin)属于蒽环类抗肿瘤抗生素,自从上市以来,已经与其它药物联合应用形成了多种肿瘤的标准治疗方法。临床上主要用于治疗实体瘤,如乳腺癌、卵巢癌、肺癌、甲状腺癌、肝癌等。但其毒副作用突出,主要表现为:抑制骨髓,导致蓄积性心脏毒性,甚至造成心力衰竭。本实验根据肿瘤组织微环境特点,分别制备叶酸修饰的pH敏感型阿霉素小分子和大分子偶联物,通过体外细胞实验,探讨偶联物的体外抗肿瘤活性以及靶向释药特性,为寻找高效、低毒的阿霉素肿瘤靶向递药系统探索新方法。方法:
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