鹰爪花中生物碱类成分及其生物活性研究

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鹰爪花(Artabotrys hexapetalus)为番荔枝科(Annonaceae)鹰爪花属(Artabotrys)植物,番荔枝科植物因富含抗肿瘤活性成分而受到国内外学者的广泛关注,国内外学者先后对鹰爪花属中多种植物的根、茎、叶和果实的化学成分进行了研究,分离得到黄酮类、木脂素类、生物碱类及其萜类等多种类型化合物,其中生物碱类化合物大多具有良好的抗肿瘤活性。但到目前为止,关于我国产的鹰爪花属植物化学成分和药理活性研究相对较少,尤其是对生物碱类化学成分缺乏系统的研究,而且对其药理活性也没进行过深入的研究。为进一步开发利用我国鹰爪花属药用植物资源,阐明其药效物质基础,本研究对鹰爪花(A.hexapetalus)中生物碱类成分及其抗肿瘤和抗菌活性进行了系统研究。本研究以鹰爪花为研究对象,运用硅胶柱层析、凝胶柱层析、重结晶和半制备HPLC等现代色谱学分离手段,利用理化性质和NMR、MS、IR、UV、X-ray和CD等波谱学技术,并结合化学方法,从鹰爪花提取物中分离鉴定了30个生物碱类化合物(1-30)的结构,涉及6种生物碱骨架类型。包括原阿朴菲类生物碱(3个),氧化阿朴菲类生物碱(4个),阿朴菲类生物碱(10个),小檗碱类生物碱(7个),苄基异喹啉类生物碱(4个),吗啡乙烯酮类生物碱(2个)。化合物分别鉴定为:hexapetaline A(1),hexapetaline B(2),reticuline(3),laudanidine(4),stepharine(5),glaziovina(6),pronuciferine(7),pallidine(8),salutaridine(9),artacinatine(10),laureline(11),artabonatine B(12),fibrecisine(13),norisocorydine(14),isocorydine(15),asimilobine(16),N-methylasimilobine(17),nornuciferine(18),anonaine(19),roemerine(20),lanuginosine(21),atherospermidine(22),liriodenine(23),corydalmine(24),stepholidine(25),tetrahydrocolumbamine(26),(-)-10-demethyldiscretine(27),(-)-10-O-demethyldiscretine(28),discretamina(29)和discretamine(30)。其中,化合物1和2为新化合物。化合物3、4、6、7、11、13、15、17、25、26、28-30为首次从鹰爪花属植物中分离得到的化合物。所有化合物均首次从鹰爪花中分离得到。对分离得到的生物碱类化合物进行了抗肿瘤和抗菌活性评价。抗肿瘤活性结果表明:化合物3具有较为明显的抗人白血病细胞HL-60,肝癌细胞SMMC-7721,A-549,乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞SW480细胞生长活性。抗菌活性结果表明:化合物19对白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)和四联球菌(Micrococcus tetragenus),化合物21对白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)和蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus),化合物16对白色葡萄球菌(Staphylococcus albus),化合物3和5对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis),化合物20和23对蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)生长都具有较好的抑制活性。
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