【摘 要】
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该文主要对寄生虫病中的锥虫病和疟疾的发病、传播及用药等方面进行了综述,以寄生虫在寄主体内的生长、发育和繁殖过程中起重要作用的半胱氨酸蛋白酶为靶点,开展新的药研究.
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该文主要对寄生虫病中的锥虫病和疟疾的发病、传播及用药等方面进行了综述,以寄生虫在寄主体内的生长、发育和繁殖过程中起重要作用的半胱氨酸蛋白酶为靶点,开展新的药研究.运用生物电子等排代换原理,对由计算机辅助药物分子设计模拟设计出的先导化合物进行结构优化,设计合成了二十一个苯基烯丙基硫醚、亚砜和砜类化合物,经核磁共振和质谱鉴定了结构,并进行了药理活性筛选,其中化合物HM0062、HM0030、HM0031、HM0032和HM0080抑制锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性较强.
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