目的:通过研究补骨脂素、补骨脂酚、白桦脂醇、黄芩素和染料木素等五种中药植物雌激素成分对人黑素瘤细胞(A375 细胞)生物学特性的影响,及对黑素分泌调节过程中关键酶及MAPK信号通路的干预作用,分析植物激素对黄褐斑形成过程中黑素形成的抑制作用,旨在阐明五种植物雌激素成分治疗黄褐斑的潜在作用机制,为合理利用中药植物雌激素防治黄褐斑等皮肤色素沉着疾病提供理论基础。方法:将五种植物雌激素成分分别作用于A375细胞,采用MTT法、NaOH裂解法、多巴氧化法等方法分别检测其对细胞增殖、黑素合成以及对酪氨酸酶(TYR)活性的影响,分析五种植物雌激素对黑素形成的干预作用;利用 RT-PCR法测定酪氨酸酶(TYR)及相关蛋白mRNA的表达以及MAPK信号通路中关键蛋白激酶ERK1、ERK2、JNK2 mRN A的表达,探讨五种植物雌激素抑制黑素分泌的分子机制。结果:补骨脂素(100μmol·L-1、1 0μmol·L-1)、补骨脂酚(100μmol·L-1、1 0μmol·L-1、1 μmol·L-1)、白桦脂醇(100μmol·L-1、1 0μmol·L-1)、黄芩素(100μμmol·L-1、10μmol·L-1、1μmol·L-1)和染料木素(1 00μmol·L-1、10μmol·L-1、1 μmol·L-1)均显著抑制 A375细胞增殖(P<0.05),对细胞有毒性作用,不适合进行下一步研究,其他药物浓度对细胞增殖无明显影响;补骨脂素(1μmol·L-1、10-1μmol·L-1、1 0-l、2μmol·L-1 0-3μmol·L-1)、补骨脂酚(10-μmol·L-1、1 0-2 μmol·L-1、10-1μmol·01L-1)、门桦脂醇(1μmol·L-1、10-1μmol·L-1、1 0-2 μmol·L-1、10-3μmol·L-1)、黄芩素(10 μmol·L-1、10μmol·L-、10-3μmol·L-1)和 染 料 木 素(1 0-1μmol·L-1、10-μmol·L-1、10-3μmol·L-1)均可不同程度抑制A375细胞黑素合成(P<0.05)及TYR活性(P<0.05);1 μmol·L-1补骨脂素、白桦脂醇及10-1μmol·L-1补骨脂酚、黄芩素和染料木素均不同程度抑制 TYR及其相关蛋白TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达(P<0.05);1 μmol·L-1 补骨脂素、白桦脂醇及1 0-1μ mol·L-1补骨脂酚、黄芩素和染料木素均不同程度抑制 ERK1、ERK2、JNK2 mRNA的表达(P<0.05)。结论:结果表明五种植物雌激素成分能够明显抑制TYR活性以及MAPK信号通路中关键酶活性从而起到抑制A375细胞中黑素合成的作用,说明此五种植物雌激素成分抑制黑素合成的可能分子机理是通过下调TYR、TRP-1及TRP-2 mRNA表达量和/或抑制MAPK信号通路而完成。