目的：本课题依据三唑醇类抗真菌药物的作用机理和构效关系，在保留三唑醇类抗真菌化合物基本药效结构的基础上，设计合成了两类新型、高效的三唑类抗真菌药物。 方法：通过化学合成方法在氟康唑母体结构中引入取代哌嗪环和取代(u)恶二唑类化合物，共设计合成了15个1-(1氢-1，2，4一三唑-1一基)-2-(2，4一二氟苯基)-3一取代一2一丙醇类化合物，其中4个为首次报道。并参照美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)提出的标准化抗真菌敏感性实验方法，对所合成目标化合物进行了体外抑菌活性的测试，共选择了4种真菌：白色念珠菌、新型隐球菌、红色毛癣菌和薰烟曲霉菌。 结果：中间体和目标化合物大都经过1HNMR确证其结构，初步的体外抑菌实验结果表明：所有目标化合物对4种真菌都有一定的抑制活性，含(u)恶二唑环侧链化合物的活性明显优于含哌嗪环侧链化合物，其中化合物5～8对白色念珠菌和新型隐球菌的MIC80值≤0.125μg/ml，有较强的抑菌作用，作用效果强于氟康唑；化合物12～15对白色念珠菌和新型隐球菌的MIC80值≤0.125μg/ml时仍具有较强的体外活性，活性比氟康唑强；化合物5、7、15对红色毛癣菌的MIC80值≤0.125μg/ml，比氟康唑活性强；化合物8、12对薰烟曲霉菌的MIC80值为1μg/ml，作用效果优于氟康唑。 结论：依据体外抑菌实验结果，证明合成的15个1-(1氢-1，2，4一三唑-1一基)-2-(2，4一二氟苯基)-3一取代一2一丙醇类化合物都有一定的抑菌作用，有进一步研究开发的价值。