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研究目的:
1.建立153Sm标记聚氨基葡糖的方法学;
2.观察153Sm-CHICO(samarium-153 chitosan complex,153Sm-聚氨基葡糖复合物)在正常小鼠体内的生物学分布;
3.SPECT显像观察153Sm-CHICO在小鼠体内分布。
研究方法:分别改变聚氨基葡糖的分子量、浓度、pH值,测定153Sm-CHICO的标记率,建立最佳标记方法,并观察其体外稳定性。昆明种小鼠经肝间质注射153Sm-CHICO后0.5h、1h、2h、6h、24h及48h处死,取注射点组织、心、肝、脾、肺、肾等主要脏器测定放射性计数率值,经放射性衰减校正后计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g)。每个时间点取一只小鼠于处死前行SPECT显像。
研究结果:
1.153Sm-CHICO最佳标记方法:将153Sm用适量的盐酸(pH=2.8)溶解为0.5%(w/v)的153SmCl3溶液,将40mg聚氨基葡糖溶解于3.1ml1%(w/v)的醋酸溶液,再加入0.4ml 0.5N盐酸将溶液的pH调节至3.2。将1ml 0.5%的153SmCl3(pH=2.8)溶液加入到聚氨基葡糖溶液中,将混合物振荡5min后在室温下静置20min,即得到153Sm-CHICO溶液(pH=3)。标记完成后即测量得出其标记率为(95.6±2.7)%,室温下放置24、48h放化纯为(93.4±2.1)%和(89.6±1.9)%。
2.153Sm-CHICO肝间质注射后长时间滞留在注射点(48h>85%),且注射点以外的肝、肺、脾、骨、心、脑等重要脏器及血液中的放射性计数率值极低。
3.SPECT显像证实了153Sm-CHICO在小鼠体内的分布情况。
结论:成功建立了153Sm-CHICO的标记方法,该标记方法简单、稳定性好,153Sm-CHICO复合物经肝间质注射后长时间滞留在注射点而注射点以外的重要脏器放射性计数率值极低,动态SPECT显像证实了153Sm-CHICO的体内分布。153Sm-CHICO标记方法的成功建立及其在小鼠体内分布的研究为其进一步应用于肿瘤核素内照射治疗奠定了基础。