吲哚类化合物广泛存在于自然界中,大多数此类生物碱都具有重要的生物活性,例如,抗肿瘤、抗菌、抗病毒、治疗高血压等。吲哚类化合物已作为药物广泛应用于疾病的治疗。蜡梅碱是从蜡梅的根、叶、花和果实中提取分离出来的一类重要的吲哚类生物碱,具有多种生物活性,其中包括抑制植物病原真菌和细菌的活性。蜡梅碱具有特殊的关键骨架四氢吡咯并吲哚二聚体结构,该骨架可以作为植物源农药开发的先导骨架。本文在该骨架的3-N位进行酰化反应合成了一系列半蜡梅碱类似物。本文以吲哚-3-乙腈为起始原料,经过氧化反应、烷基化反应、还原反应和酰化反应顺利完成了两个系列的半蜡梅碱衍生物的合成,最终得到25个化合物,分别为YDD-1系列（6个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物;YDD-2系列（19个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物。结果如下:首先以吲哚-3-乙腈为起始原料,以DMSO作氧化剂和溶剂,以37%HCl为催化剂,发生氧化反应合成了产物Y。随后,以THF为溶剂,NaH为碱,Y与过量的1-溴甲基萘或2-溴甲基萘反应,分别生成N位与C-3位相同取代基的产物Y₁和Y₂,产率分别为64%和60%。化合物Y₁和Y₂,分别以THF为溶剂,LiAlH₄作还原剂,发生还原关环反应,得到吲哚并吡咯三环体系的亚胺类化合物YD₁和YD₂,产率分别为67%和64%。以亚胺类化合物YD₁为YD₂底物,无水吡啶或三乙胺作碱,与酸酐或酰氯发生酰化反应,得到了25个半蜡梅碱衍生物。本文共合成了25个未见文献报道的化合物,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR和MS对所有化合物结构进行了表征。采用96孔板微量稀释法,测定了25个蜡梅碱吲哚衍生物对新生隐球菌（Crytococcus Neofonmans）、大肠杆菌（Escherichia coli,E.coli）、志贺菌（Shinella sp）、白色念珠菌（Candada albicans）、沙门菌（Salmonella）和金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）六个菌种的抑制作用。结果表明,除化合物YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-6和YDD-2-7外,其余19个化合物对新生隐球菌（Crytococcus Neofonmans）和大肠杆菌（Escherichia coli,E.coli）表现出高度抑制活性。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-8、YDD-2-16、YDD-2-17和YDD-2-19对志贺菌（Shinella sp）有非常显著抑制活性。YDD-1-1、YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4和YDD-2-8对白色念珠菌（Candada albicans）有非常显著抑制活性。YDD-1-4对沙门菌（Salmonella）有非常显著抑制活性。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-2-10、YDD-2-12和YDD-2-13对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有非常显著抑制活性,其最小抑制浓度均为（MIC）值均为1.95μg/mL。除化合物YDD-1-5和YDD-1-6外,其余化合物对供试细菌都表现出一定抑制活性。