研究表明2’，3’-双脱氢-2’，3’-双脱氢胸苷(d4T)的氢亚磷酸酯中的某些化合物如d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯较其母体化合物d4T有着更高的抗艾滋病病毒活性和更低的细胞毒性。d4T-5’-氢亚磷酸酯很有可能发展为一类新的抗艾滋病药物，因此研究这类化合物的合成方法学有着重要意义。 2-氯-1，3-二甲基氯化咪唑嗡(DMC)是一种被应用于形成酯键、酰胺键和酸酐的高效缩合剂。和其他缩合剂相比，DMC价格便宜、无毒、反应活性高及生成的副产物1，3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMI)易于分离除去。本文研究发现，DMC同样可以应用于d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成。d4T和醇在干燥的吡啶溶剂中，在DMC的作用下先后与亚磷酸的两个羟基缩合，可以一锅法合成相应的d4T-5’-氢亚磷酸酯。 本文用磷谱跟踪了以DMC为缩合剂合成d4T-5’-氢亚磷酸酯的反应，提出了可能的反应机理，并对反应投料及产物的纯化方法进行了优化，显著提高了反应产率，使得此法适用于放大合成。同时高效地回收了反应生成的副产物DMI。纯化后的DMI可与三光气反应重新得到DMC。另外，DMC还可以应用于布雷菲德菌素A((+)-Brefeldin A，简称BFA)的氢亚磷酸酯的合成，并获得了较高的产率。 促甲状腺素释放素(TRH)结构为L-pGlu-L-His-L-Pro-NH2，它是在下丘脑的室旁核中产生。TRH能激发在腺垂体中的促甲状腺素(TSH)的生物合成和分泌，是下丘脑-垂体-甲状腺(HPT)调节的枢纽。此外，TRH还影响其他激素的释放，如促乳素、生长激素、血管加压素、胰岛素，以及典型的神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素等。因此，TRH是治疗运动神经元病、脊髓损伤和阿耳茨海默氏病(Alzheimer’s disease，AD)的潜在药物。 本文利用实验室已有的方法，从焦谷酰胺基环缩二氨酸出发，三乙胺作碱，2，2，2-三氟乙醇作溶剂与组氨酸反应合成L-焦谷氨酸-L-组氨酸二肽(L-pGlu-L-His-OH)，再用二环己基碳二亚胺(DCC)法与L-脯氨酰胺缩合得到了TRH。合成的TRH将作为探针进一步研究小分子与蛋白的弱相互作用。