包覆芦丁纳米结构脂质载体制备及应用性能研究

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纳米结构脂质载体(NLC)是一种新型包覆载体,主要利用固态油脂在降温结晶过程中形成的缺陷结构包覆活性物质,而液态油脂的使用增加了缺陷结构的形成,进而增加活性物质的包覆含量。纳米结构脂质载体生物相容性好,制备工艺简单方便,因此被广泛应用于医药、食品、化妆品等领域。芦丁为天然黄酮类化合物,具有消炎、抗氧化、防晒等多种功能,但由于溶解性及稳定性差而限制了其进一步应用。本研究旨在利用包覆载体技术改善芦丁的溶解性及稳定性,提高其在防晒化妆品中的应用。首先,本文采用乳化-超声法制备了包覆芦丁纳米结构脂质载体,芦丁的包覆量为0.1%,包覆率可达90%,通过包覆改善了芦丁溶解性及稳定性。以粒径大小、多分散系数及包覆性能为考察指标,通过单因素实验确定最优制备工艺为乳化温度85oC、均质功率16000 rpm、超声功率225 W、超声时间5 min、降温方式为冰水浴降温。在最优制备工艺下,探究了配方组成对包覆芦丁纳米结构脂质载体性能的影响。通过相溶性实验筛选出1,2-丙二醇作为芦丁进入油相的“媒介”,辛酸癸酸三甘油酯、十四酸十四酯分别作为制备包覆芦丁纳米结构脂质载体的液态油脂和固态油脂,脂肪醇聚氧乙烯醚-21和脂肪醇聚氧乙烯醚-2作为乳化剂。通过单因素考察,确定了最优的配方组成为4%十四酸十四酯、6%辛酸癸酸三甘油酯、4%1,2-丙二醇、3%脂肪醇聚氧乙烯醚-21和0.8%脂肪醇聚氧乙烯醚-2。采用最优制备工艺及配方组成制得包覆芦丁纳米结构脂质载体并考察其对不同含量芦丁的包覆能力,结果发现芦丁的含量由0.1%增到0.5%时,包覆率由89.3%降到42.3%,纳米结构脂质载体包覆芦丁的能力有限。为了进一步提高纳米结构脂质载体对芦丁的包覆能力,采用修饰剂对包覆芦丁纳米结构脂质载体进行微胶囊化,制得微胶囊化包覆芦丁纳米结构脂质载体的复合载体。通过粒子大小、包覆率、室温储存稳定性及紫外吸收性能的考察,筛选出羟丙基-β-环糊精作为微胶囊化纳米结构脂质载体的修饰剂。通过单因素考察,确定了体系最优pH为6.14,氯化钠含量为0.7%,发现了羟丙基-β-环糊精含量对微胶囊化包覆芦丁纳米结构脂质载体的包覆性能起重要作用。进一步通过紫外分光光度计、旋转流变仪的测试及体外缓释实验的研究发现随着羟丙基-β-环糊精含量的增加,微胶囊化包覆芦丁纳米结构脂质载体的紫外吸收性能、缓释性能、黏度均有所提高。最后,通过显微镜、扫描电镜的微观观察及差示扫描量热仪的测试推断出微胶囊化包覆芦丁纳米结构脂质载体的结构及形成机理可能为羟丙基-β-环糊精与纳米结构脂质载体形成氢键而形成复合载体结构。研究采用最适无机盐及羟丙基-β-环糊精含量在最优pH下制得的微胶囊化纳米结构脂质载体可以将芦丁的包覆量由0.1%提高到1%,包覆率维持在80%以上,具有良好的缓释性能、较好的防晒性及使用性。通过微胶囊化纳米结构脂质载体技术有效改善了芦丁的溶解性及稳定性,提高其在防晒化妆品中的应用性能。
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