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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是结肠癌首选的化疗药物,普通制剂口服给药吸收不完全,生物利用度低,胃肠道毒副作用大。将5-FU制成口服结肠定位给药系统用于结肠癌的化疗,使药物在结肠局部定位释药,可提高局部治疗浓度,降低全身吸收和毒副作用。首先,本研究建立了微丸的含量和体外释放试验的测定方法,并进行了方法学考察:采用挤出-滚圆法将5-FU制成载药丸芯,以微丸的圆整度、粒径分布和体外释放度为考察指标,对筛网规格、挤出速度、滚圆速度、滚圆时间等工艺单因素和微丸