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纳米药物载体(Nano drug carrier)一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成,可作为传导或输送药物的载体。它不仅可以调节释药的速度,增加生物膜的通透性、改变在体内的分布、还可以提高生物利用度。纳米药物载体是将药物分子包裹在纳米颗粒之中或吸附在其表面,并通过被动靶向,在细胞内吞作用下进入细胞内,实现安全有效的靶向药物输送和基因治疗。近几年来,一类新型的纳米药物载体即聚合物胶束(polymeric micelles)正在蓬勃发展,它可以将抗癌药物有效的运输到癌细胞部位从而起到治疗的目的,同时减少了抗癌药物对正常细胞的不利影响。PMs是由核壳结构组成,核是由聚合物的疏水部分构成,它能够包封疏水性的药物,而外壳是由聚合物的亲水部分构成,它能保护疏水性药物远离水溶液,同时它还能避免PMs被网状内皮系统识别。疏水区的疏水作用、静电力、氢键等分子间作用力是形成PMs的驱动力,PMs的疏水区相互吸引缔合在一起,从而形成了一种聚集体。PMs有许多优点,如载药率高、生物降解、组织渗透性好,滞留时间长,并能使药物有效地到达靶点。本论文的工作主要集中在：设计合成喜树碱超分子纳米胶束抗癌药物,并深入研究其结构、载药量、药物的缓慢释放行为、体外细胞毒性。具体内容如下：第一章绪论近年来,纳米技术为癌症的诊断和治疗提供了有效手段,成为目前药物传递系统应用的重要技术之一。小分子广谱抗癌药物由于水溶性差、毒副作用大等缺点,在临床上的应用受到了极大的限制。通过纳米技术,小分子药物被包裹到高分子胶束中,制成纳米药物,既可以增加难溶药物的水溶性和稳定性,还可以缓慢释放药物和靶向肿瘤组织。本章综述了纳米药物和纳米药物载体的研究进展、作用原理和特点,特别是具有还原降解的聚合物纳米胶束药物的性质以及在肿瘤治疗中的应用。第二章超分子纳米胶束的制备和表征超分子纳米胶束的制备：利用N,N’-双丙烯酰胱胺(BCA)和N-(2-氨乙基)胺基-β环糊精(CDen)迈克加成反应所制得的BCA-CDen与mPEG和金刚烷酰氯酯化反应所制得的mPEG-Ad进行包合反应得到mPEG-Ad@BAC-CDen,然后经过自组装制得超分子纳米胶束。通过核磁共振氢谱(1HNMR), FTIR对聚合物的结构进行了表征,芘荧光探针法、DLS和TEM对胶束的特性进行了表征。第三章超分子纳米胶束药物的制备和评价mPEG-Ad@BAC-CDen超分子纳米胶束具有良好的生物相容性和水溶性。本文以其为高分子载体包合喜树碱药物,并对其载药行为以及作为药物载体的基本性质进行了评价。通过HPLC测试发现mPEG-Ad@BAC-CDen能有效保护CPT内酯环形式。负载CPT后的mPEG-Ad@BAC-CDen在水中存在的形态用TEM和DLS观察,结果显示mPEG-Ad@BAC-CDen/CPT形成的胶束与mPEG-Ad@BAC-CDen的胶束形态类似。mPEG-Ad@BAC-CDen作为药物载体具有在还原条件下促发药物释放的特性,另外聚合物胶束本身的细胞毒性比较低并且载药胶束的毒性也比纯的CPT低。综上所述,mPEG-Ad@BAC-CDen可望用作有效的细胞内抗癌药物载体,在生物医学领域中有潜在的应用价值。