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葱莲(Zephyranthes candida)又名葱兰,玉帘,为石蒜科(Amaryllidaceae)葱莲属(Zephyranthes)植物。多年生草本,原产南美洲,作为观赏植物在我国南部及长江流域广泛引种栽培。民间以全株入药,有平肝熄风、散热解毒之功能;可用于治疗小儿急惊风、癫痫以及痈疮红肿。在秘鲁同属植物Z.parul被用于肿瘤的治疗,而在非洲葱莲作为药用植物被广泛用于治疗糖尿病。1964年,葱莲的提取物被证明对 KB细胞有抑制作用,1990年从该植物中得到的生物碱类化合物反式二氢水仙环素对P-388细胞具有较高的抑制活性。葱莲中抗肿瘤活性成分主要为生物碱,从目前研究情况来看,人们对此类成分的研究还不够深入。本研究选取葱莲全草,对其生物碱类成分进行了较为全面系统的研究,以期发现具有较好生物活性的药物先导化合物。通过各种色谱分离方法的反复联合使用,如:常压正、反相硅胶,中压正、反相硅胶,高压正、反相硅胶柱色谱,以及SephadexLH-20和反相MCI色谱等。从葱莲总生物碱提取物中分离得到20个生物碱类成分。通过多种理化和波谱[IR, UV, CD, MS, HRMS,1D、2D NMR, X-Ray]分析鉴定了其中16个化合物,其中包括8个新化合物,新化合物分别命名为为N-ethoxycarbonylethyl crinasiadine(1), N-ethoxycarbonylpropyl crinasiadine(2), N-phenethyl crinasiadine(3), N-isopentenyl crinasiadine(4), Candidine Aa(5), Candidine Ab(6), Candidine B(7)和O-methyl nerinine(8),其他已知化合物通过对比文献报道的理化数据,分别鉴定为三球定(trisphaeridine,9),Dihydroavicine(10), N-甲基文殊兰定碱(N-methylcrinasiadine,11),网球花胺(Haemanthamin,12),多花水仙碱((+)-Tazettine,13), Nigragillin(14),石蒜碱(Lycorine,15)和3-Epimacronine(16)。文中首次通过X-Ray衍射实验确定了化合物16的绝对构型。 此外,本文选取分离得到的16个化合物进行了体外细胞毒活性测试,细胞株包括:人急性髓性白血病HL-60、人慢性粒细胞白血病K-562、人肺癌A-549、人肝癌HepG2和人结肠癌HT-29肿瘤细胞。结果显示,化合物3,5/6(7:3),12和15对五种肿瘤细胞均有显著的细胞毒活性。化合物3和5/6(7:3)对五种肿瘤细胞的活性均超过了阳性对照药物顺铂。化合物3,和5/6(7:3)对HL-60、K562、A-549、HepG2、HT-29细胞的IC50值在0.70～13.18μM之间。