生物糖基化是改善天然化合物用于治疗药物开发的生物活性和物理化学性质的有效策略。在该研究中,两种咖啡酸苯乙酯(CAPE)葡糖苷(G-CAPE和2G-CAPE)通过用来自肠膜明串珠菌(Leuconostoc mesenteroides)0326的葡聚糖蔗糖酶以CAPE作为受体和蔗糖作为供体进行转糖基作用来合成。通过柱层析法纯化产物并利用1DNMR、2DNMR手段表征解析化合物的结构。评估两种CAPE葡糖苷的物理化学性质以及抗炎活性、细胞毒性、抗氧化活性、抗肿瘤活性等生物活性。G-CAPE和2G-CAPE的水溶性有明显改善,分别是CAPE的35和90倍。糖基化显著降低了 CAPE的细胞毒性。与CAPE相比,单糖苷产品具有优异的抗炎作用,在20 μM下对RAW 264.7巨噬细胞的NO,IF-6和TNF-α抑制率分别为93.4%,76.81%和56.58%。些糖基化修饰的CAPE避免了抗炎药物中CAPE应用中的一些缺陷。对具有优异活性的G-CAPE进行抗炎机制的探究。G-CAPE通过作用细胞膜上的TLR4,阻断受体下游信号通路NF-κB的激活,阻断炎症信号的传导,抑制COX-2和iNOS炎症介质的表达,从而抑制各种炎症因子的分泌,而展现出抗炎的作用效果。分子模拟表明,G-CAPE的糖基部分会和MD2的Arg90、Glu92、Cys133的残基形成氢键作用,这使G-CAPE与MD2的结合亲和力增强,从而抗炎活性增强。优化CAPE酶法糖基化反应,为得到更多的G-CAPE,该酶促反应最优的反应温度是30℃,最适合的pH是5.0,最优的蔗糖浓度是750mM。本研究通过右旋糖酐蔗糖酶对CAPE糖基化,改善了抗炎药物CAPE应用中的一些缺陷,产物G-CAPE的抗炎活性显著提高。进一步研究了 G-CAPE的抗炎机制,对抗炎药物的研发有重要意义。