一种温和高效的三苯基膦和碘诱导吡唑[1,5-a]并吡啶合成方法研究

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含氮杂环一直以来都是药物化学领域的重要研究内容,其中吡唑和吡啶为两类常见含氮杂环,应用非常广泛。而吡唑并吡啶类化合物以其优异的药理活性受到人们越来越多的关注与研究,成为医药和农业领域的热点。根据吡唑和吡啶两个杂环并环方式的不同,该类化合物具有三种异构体,其中吡唑[1,5-a]并吡啶以其突出的抑制剂药理活性而得到最为广泛的应用。本课题研究开发了原料肟以三苯基膦和碘为诱导,咪唑为碱,四氢呋喃为溶剂的条件下一步合成得到二芳基取代吡唑[1,5-a]并吡啶的方法。作者对该方法进行了条件优化、底物拓展和机理推测的实验内容,实现目标产物合成的同时避免了已有方法底物难合成且不稳定、产物结构单一、反应条件苛刻等弊端。该方法能在30℃下40分钟内完成目标产物的合成,条件温和高效,无需金属参与,合成产率高,且避免了高能中间体的分离纯化。本课题报道了一种新的吡唑[1,5-a]并吡啶的合成方法,方法避免了已有工作的多种弊端,具有较好的创新性,对该类稠杂环产物的合成研究作了一定的补充,进一步促进了其合成研究与应用发展。
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