顺铂作为广谱的抗肿瘤药作用不可小觑，但是其在抗癌领域的发展受到了很大的限制，一方面就是因为耐药性，另一重要原因是因为顺铂具有很强的毒副作用，具体表现在：骨髓抑制，胃肠毒性，听觉神经毒性，肾毒性等方面。因此，近年来对顺铂化合物的修饰引起了科研工作者的广泛关注。　　近些年来，新型的抗肿瘤靶向分子治疗取得了显而易见的成效，并且临床研究已经证明了该理论的正确性以及可行性。分子靶向治疗是可根据肿瘤细胞的明显的特点，在增强药物的抗肿瘤疗效的同时，减少对正常细胞的毒副作用的一种癌症治疗手段，这种有的放矢的治疗方法为抗癌药物的发展和研究提供了有力的保障。研究表明，凝集素可称为靶向治疗癌症的新靶点，它可与糖分子进行特异性结合，成为抗癌药物研发的新靶点。基于本课题组在糖合成以及抗肿瘤药物方面的研究，提出对抗癌药物的顺铂的鼠李糖基化新思路，期待可以因此改善顺铂的耐药性，并且降低其毒副作用。　　本论文内容包括以下几点：　　1、为增强抗肿瘤药物顺铂的靶向性，设计了两个带有不同数量鼠李糖基的顺铂鼠李糖基化化合物，期望通过化合物鼠李糖片段与肿瘤细胞表面的鼠李糖凝集素识别，特异性结合，从而达到提高药物药效的目的。　　2、探索合成路线，完成了所设计的两个化合物的全合成。　　3、对两个化合物进行了初步的细胞毒性测试，其中，对于人乳腺癌细胞MCF-7，单糖修饰的顺铂鼠李糖基化化合物细胞毒性稍弱于顺铂，强于奥沙利铂，三糖修饰的顺铂鼠李糖基化化合物细胞毒性与奥沙利铂相仿。　　综上，我们实现了对抗肿瘤药物顺铂的鼠李糖基化，接下来将进行深入研究，期望通过此方法获得靶向性强、副作用明显降低的顺铂类衍生物。此论文为以后铂类抗癌药物的发展以及抗癌药物的糖基化研究奠定了一定的基础。