本论文分为两部分。第一部分,S-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的合成工艺研究;第二部分,二羟基色酮茚并吡咯香豆素衍生物的合成。第一部分内容分为两章,第一章简要介绍了抗精神病药物舒必利的药理作用特点,综述舒必利关键中间体S-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的文献合成方法,简评了不同工艺路线的优缺点。第二章:笔者研究了以价廉易得的N-乙基吡咯烷酮为起始原料,经henry反应、还原、手性拆分三步反应制得S-N-乙基-2-氨甲基吡咯烷的工艺路线。实验过程中主要考察了反应温度、反应时间、溶剂、氢气压强等因素对反应收率的影响,确定了较佳反应条件。反应总收率从文献的8.1%提高到14%,该工艺具有操作简便安全,原料成本较低,环境友好等特点,适合工业化生产。第二部分内容也分为两章,第三章综述了吡咯香豆素的研究进展;第四章研究了二羟基色酮茚并吡咯香豆素衍生物的合成,以取代4-氨基香豆素和茚三酮为原料在微波条件下,制备二羟基色酮[4,3-b]茚[2,1-d]吡咯-6,11-二酮香豆素衍生物。实验共合成了18个结构新颖的吡咯香豆素衍生物。全部产物经¹H-NMR、¹³C-NMR、HRMS-ESI结构确认,为了确定产物的空间构型,12-对氟苯二羟基色酮[4,3-b]茚[2,1-d]吡咯-6,11-二酮经单晶结构确认,同时探讨了反应机理。该反应无需催化剂催化即可进行。