偕二氨基酸和α-支链烯丙基取代的-α-氨基酸及其衍生物是许多药物分子的重要结构单元，也是合成众多具有生物活性的天然产物的重要中间体。α-亚胺酸酯作为一种易于制备的亚胺化合物，能与众多有机金属试剂、烯醇衍生物以及Mannich受体等亲核试剂反应，是化学合成氨基和羧酸功能基团的绿色来源。基于偕二氨基酸和α-支链烯丙基取代的α-氨基酸在有机合成和生物有机化学领域中具有广泛应用，本论文探索了过渡金属催化α-亚胺酸酯的酰胺化和烷基化反应性能，以期实现快速而简捷地制备这两类α-氨基酸衍生物。首先，通过对反应条件诸如催化剂和配体等因素的研究，我们发现以甲苯作为溶剂，在Cu（OTf）₂（20mol%）/PPh₃（20mol%）催化体系下，α-亚胺酸酯（1equiv.）与酰胺（1.5equiv.）在温和条件下即可经由分子间的酰胺化反应生成偕二氨基酸衍生物，产率中等至优秀（up to98%）。进一步的底物扩展研究表明，富电子和贫电子α-亚胺酸酯均有优秀的产率，而富电子酰胺产率明显高于贫电子酰胺，其中脂肪族酰胺及杂环酰胺均适用于该反应并可获得良好的收率。此外，该反应条件同样适用于亚胺的分子内酰胺化反应，为有效制备1，2-多取代苯并咪唑类衍生物提供了有效的合成方法。在研究铜催化α-亚胺酸酯的酰胺化反应的同时，鉴于酰胺的pK_a范围为17-25，烯烃的pK_a介于19-44之间。因而烯烃在一定条件有可能通过与α-亚胺酸酯的偶联反应来构建α-支链取代的α-氨基酸及其衍生物。为此，我们探索了钌催化α-亚胺酸酯与共轭二烯的还原偶联反应性能。研究结果表明：利用RuHCl（CO）（PPh₃）₃作催化剂，异丙醇作还原剂，甲苯作溶剂，在130℃反应24h，共扼或非共扼双烯均可与α-亚胺酸酯进行有效的还原偶联反应，该反应底物普适性强，产率中等到优秀。化合物I-5g-1的单晶结构表明，该反应的主要非对映异构体为1,2-顺式构型；氘代实验进一步证明异丙醇作为还原剂有效地提供了氢源以及二烯氢金属化具有可逆性，并提出了可能的反应机理。最后，利用我们所发展的方法，以α-亚胺酸酯和1,3-丁二烯偶联得到的3r为原料，通过环丙化、氨基脱保护以及酯水解仅三步反应便实现了外消旋的天然产物3-环丙基-α-丁氨酸的合成。