设计并合成了42个含氮丙烯酸酯类化合物及其中间体，其中11个化合物未见文献报道，利用红外光谱、<1>H核磁共振谱、元素分析等分析手段对其进行了结构鉴定。对目标化合物及部分中间体进行了生物活性测试，旨在发现结构新颖、作用机制独特、具有生物活性的新型先导化合物。 将丙烯酸酯、丙烯腈或甲基乙烯基酮与醛反应合成了15个2-(羟基)甲基丙烯酸酯类化合物(59)，这些化合物可以用于合成天然产物和药物分子，是具有很高利用价值的中间体。在后续的实验中，以二氯甲烷为溶剂，将化合物59与三溴化磷反应，合成了7个2-(溴甲基)-3-取代丙烯酸酯(107)。生物活性测定表明：在600 g/hm<2>的剂量下，2-(溴甲基)-3-(2，4-二氯苯基)丙烯酸乙酯(化合物107c)对朱砂叶螨(CSM，Tetranychus cinnabarinus)防效达100％。 以喹尼叮硫酸盐为原料，制备了手性催化剂(3R,8R,9S)-10，11-二氢-3.9-环氧-6’羟基-脱氧辛可宁(QD-4)，并用QD-4催化了对硝基苯甲醛与丙烯酸1，1，1，3,3,3-六氟异丙基酯的不对称合成反应，得到了R型1，1，1，3,3,3-六氟异丙基2-(羟基(4-硝基苯基)甲基)丙烯酸酯(59p)，经<1>H NMR及比旋光度测定确定其化学结构。 以氯代特戊酰氯为起始原料，与羟胺反应，得到3-氯-N-羟基-2,2-二甲基丙酰胺(104)。化合物104在氢氧化钠的作用下经闭环反应，得到4，4-二甲基异噁唑啉-3-酮(105)。化合物105与邻氯氯苄进行缩合、异构化，合成了2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异噁唑啉-3-酮(108)。 在碳酸钾的催化下，将2-(溴甲基)-3-取代丙烯酸酯(107)与4,4-二甲基异噁唑啉-3-酮(105)反应，得到7个新型异噁唑啉-3-酮衍生物(60)：用同样方法，得到4个含有嘧啶或三嗪的含氮丙烯酸酯衍生物(61，62)。在温室条件下测试了目标化合物的生物活性，发现这3类化合物在2000g/hm<2>的剂量下均具有一定的除草活性，可作为具有除草活性的新型先导化合物供进一步优化研究。