本论文进一步研究了唇形科香茶属植物冬凌草的活性成分，并以其具有抗癌活性的贝壳杉烯型二萜为先导化合物进行了衍生物的研究。另外，为了进一步开发应用Acetvlkamebakaurinin，我们探讨了将其制成β-环糊精包合物的方法。具体工作如下： 一、对冬凌草的提取工艺进行了更进一步的研究，发现了不同产地或是相同产地、不同采摘时期的冬凌草的主要成分差别很大；确定了冬凌草浸泡的最佳时间；研究了浸泡乙醇浓度对冬凌草提取效率的影响。这对今后的研究工作意义重大。 二、对冬凌草中的化学成分进行了研究，共从冬凌草干叶的乙醇提取物中分离出十一个化合物，其中四种为首次从冬凌草中分离，分别为Acetvlkamebakaurinin(1)、Kamebakaurinin(2)、豆甾醇(4)、3’，4’，5-trihydroxy-6，7-dimethoxyflavone(3)，对于化合物(1)，我们首次得到了它的单晶结构。另外七个为己知化合物，分别是β —谷甾醇(5)、冬凌草甲素(6)、冬凌草乙素(7)、pedalidin(9)、lasiodonin(8)、乌苏酸(10)和2α-羟基乌苏酸(11)。我们还对部分样品进行了活性测试。 三、以提取的具有抗癌活性的贝壳杉烯型二萜化合物为先导化合物设计合成了冬凌草甲素7，14-缩醛酮类衍生物、Acetylkamebakaurinin的丙叉基保护衍生物、冬凌草甲素葡萄糖苷衍生物，并对其中部分样品进行了活性测试。所有化合物均通过元素分析、红外和核磁谱进行了结构验证。 四、通过研磨的方法将Acetylkamebakaurinin制成了包合物，从而大大改善了其溶解 郑州大学2004届硕士学位论文度，这对进一步开发应用Acetylkamebakaurinin有重要意义。 /:l、为本课题新药研究项目的顺利进行，提取分离了充足的冬凌草甲素和冬凌草乙素。 本论文对冬凌草活性成分的提取工艺、分离、衍生物的合成和Acetylkamebakaurinin包合物的制备进行了一系列的研究，并对部分提取成分和衍生物进行了活性测试。