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哌嗪类衍生物因具有抗菌、抗高血压、抗癌、消炎止痛、抗抑郁等生物活性而受到人们的广泛关注。含哌嗪衍生物药物的研究开发极为活跃,并已有大量的药物在临床中应用。研究发现,哌嗪环1,4-位上不同的取代基团可导致产生不同的生物活性。根据药物学上的叠加原理,我们将具有较好生物活性的磷酰化氨基酸、缩氨基硫脲及芳酰基引入哌嗪结构中,以期筛选得到具有更好生物活性的药物分子。本文通过两条合成路线,分别经过五步和六步反应,合成得到了哌嗪的1,4-位分别被芳酰基和磷酰化氨基酸取代的目标化合物10个以及哌嗪的1,