【摘 要】
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在创制高效、低毒、对环境友好型农药的过程中,植物源杀菌剂以其来源广泛,低毒,与环境相容性高,易降解,低残留,符合现代环保和人类健康的需求等优点越来越受到国内外重视。因此,从植
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在创制高效、低毒、对环境友好型农药的过程中,植物源杀菌剂以其来源广泛,低毒,与环境相容性高,易降解,低残留,符合现代环保和人类健康的需求等优点越来越受到国内外重视。因此,从植物源天然物质中寻找新的活性物质或者以已知具有活性的天然化合物为先导化合物,进行结构修饰与改造,探求构效关系,进而提高其活性水平,将是植物源杀菌剂研究的主流。植物源杀菌剂的研制与开发,现已成为我国创制新型杀菌剂的最有效途径之一。卡枯醇是马兜铃科植物杜衡(Asarum forbesii Maxim)挥发油中的主要成分,具有较高抑菌活性,因其结构简单,结构修饰和改造潜力大,有作为农药合成先导化合物的可能。本研究结合卡枯醇的结构特点,根据亚结构拼接原理,以芝麻酚为原料,引入脂肪醚结构、亚胺基团和卤原子,合成了27个亚胺类衍生物,所有目标化合物均未见文献报道,目标化合物的结构均经IR,1H-NMR,MS等现代波谱方法予以确认。采用生长速率法测定了27个目标化合物的抑菌活性,初步生测结果表明:在100mg/L浓度下,目标化合物对马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、烟草赤星病菌(Alternaria alternata keissler)、番茄早疫病菌(Alernaria sonali)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)及棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum)等6种供试病原菌均有不同程度的抑制作用。4a和4b系列化合物的活性普遍高于4c系列化合物的活性。苯环上有氯原子取代的化合物的活性高于其它大多数化合物。化合物4a-5、4b-7对番茄早疫病菌、烟草赤星病菌和番茄灰霉病菌的抑制率均超过90%,高于阳性对照药噻菌灵的抑制率。
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