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雷美替胺(Ramelteon,Rozerem)是一种选择性褪黑激素受体激动剂,能模拟由松果体分泌的褪黑激素的生理作用,有助于调节睡眠周期,改善睡眠质量,是首个不作为特殊管制的非成瘾性失眠症治疗药物。该药物由日本Takeda公司开发,于2005年FDA批准在美国上市。在系统分析现有雷美替胺合成路线的基础上,本论文对雷美替胺的合成工艺进行系统研究与优化。采用以2,3-二氢苯并呋喃为原料,经过Vilsmeier-Haack反应、Horner-Emmons缩合、氢化还原、漠代、水解、环合、脱溴等一系列反应得