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据文献报道,对苯二酚具有显著的美白作用,但由于其作用机制是通过产生半醌自由基,使细胞膜受损进而达到美白效果,因此,对苯二酚作为美白剂的应用受到了限制。熊果苷作为新型化妆品美白剂,具有广阔的市场前景和应用价值。熊果苷是由对苯二酚一侧羟基与葡萄糖偶联得到,既减少了对苯二酚对皮肤的刺激作用,又抑制了黑色素形成,对治疗黄褐斑和雀斑有很好的疗效。本文以新药设计中的拼合原理为指导,直接或间接地在先导化合物一侧羟基上与具有生物活性的化合物进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚及红景天苷元衍生物。本论文的研究主要分为三部分：第一部分：对氢醌及红景天苷元进行了综述,对氨基酸、五环三萜类化合物及其衍生物的药理活性进行了概述。第二部分：氢醌及红景天苷元衍生物的设计、合成与表征及连接片段的使用。通过探索合成、分离和纯化的最优条件,共设计并合成了55种化合物,实验方法如下：1.将对苯二酚及红景天苷元的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚和对苄氧基苯乙醇,然后将带有氨基保护基的氨基酸与对苯二酚和红景天苷元的另一侧羟基进行偶联,最后去掉保护基,得到18种对苯二酚及红景天苷元的氨基酸衍生物；2.将对苄氧基苯酚的酚羟基导入连接片段乙酸,再与氨基酸甲酯盐酸盐偶联,最后去掉苄基保护基,得到6种对苯二酚衍生物；3.先将熊果酸、甘草次酸、齐墩果酸和积雪草酸四种五环三萜类化合物的羧基进行保护,然后导入连接片段丁二酸,再与对苄氧基苯酚相偶联,最后去掉苄基保护基,得到10种对苯二酚的五环三萜衍生物；4.将对苄氧基苯酚与对氟苯甲酸进行偶联,去掉苄基保护基,再与带有氨基保护基的氨基酸偶联,最后去掉Boc保护基,得到4种对苯二酚衍生物；采用IR、1HNMR等分析技术对合成的38种新化合物进行了结构表征；第三部分：对38种新化合物进行美白活性测试,结果显示：HQ-4a、HQ-4b、HQ-6、HQ-7c与HQ-12b对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-Arbutin,其中HQ-4b的抑酶作用明显。对UA-3、UA-4、GA-3、GA-4、AA-4、AA-5、AA-6、AA-7、OA-3、OA-4进行了抗肿瘤活性测试,所测试的化合物抗肿瘤活性均不明显。