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芫花酯甲是从中国特有的瑞香科植物芫花中分离得到的瑞香烷型二萜原酸酯类化合物,对多种细胞系均具有较强的抗癌活性,尤其对人肺癌A549细胞(IC_(50) 0.15μM),属于新结构类型的DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoⅠ)抑制剂。本研究制备了芫花酯甲PLGA微球,并对其肺靶向性进行了初步研究。本文选择生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(dl-lactide-co-glycolide,PLGA,50∶50)为载体材料,用溶剂挥发-萃取法制备芫花酯甲PLGA微球,用正交实验优化了制备方法。电