丹参地上部化学成分研究

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中药丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge.)的干燥根及根茎,因其色红且形状似参而得名“丹参”,又称血参、紫丹参、红丹参等。《中华人民共和国药典》2005年版归纳丹参的功效为“去瘀止痛,活血通经,清心除烦”,主治“月经不调,经闭痛经,胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不眠,肝脾肿大,心绞痛”。白花丹参为丹参的种下变型,其花冠为白色或淡黄色,不同于正品丹参的紫色或紫红色花冠,主要分布在山东省境内,为山东特产。据文献报道,白花丹参为优良品种,与正品丹参的化学成分基本相同,其中丹参酮ⅡA和丹酚酸B的含量高于中国药典规定的标准。近年来,对正品丹参的化学成分和药理作用研究较多,但对白花丹参的相关报道较少。目前,随着丹参临床应用范围的扩大,在寻找新药源的过程中,有人对丹参的茎叶做了研究,证明它们具有与根类似的活性成分和药理作用,且地上部分约为根重的2倍,药源丰富。为了进一步开发利用白花丹参及丹参地上部分资源,本论文对丹参地上部分的化学成分进行了系统预试,并在此基础上对紫花丹参和白花丹参不同部位有效成分的分布特征以及紫花丹参地上部分醇提物的化学成分进行了初步研究。其主要结果如下:1.利用试管法和圆形滤纸法对丹参地上部分化学成分进行了系统预试,结果表明丹参地上部分含有酚性成分、鞣质、黄酮及其甙类、多糖及甙类、内酯、香豆素、氨基酸、多肽和蛋白质以及挥发油等,未检出蒽醌及其甙类、强心苷等化合物。2.采用紫外-可见分光光度法测定紫花丹参、白花丹参根、茎、叶、花等部位的总丹参酮、总黄酮、总酚酸含量,采用HPLC法测定丹参酮ⅡA、丹参素钠、原儿茶醛和丹酚酸B含量。结果:紫外-可见分光光度法分析结果表明总丹参酮、总黄酮、总酚酸含量多数在紫花丹参和白花丹参中的叶部含量最高,而在茎中最低。其中,紫花丹参和白花丹参叶部总丹参酮含量分别比相应茎部的高出2.5倍和2.4倍,叶部总黄酮含量分别比相应茎部的高出3.8倍和1.8倍,叶部总酚酸含量分别比相应茎部的高出3.5倍和1.9倍。HPLC分析结果表明两个品种丹参的地上部分均不含有根中主要脂溶性成分丹参酮ⅡA等;两者不同部位的水溶性成分HPLC图谱显示,地上部分含有与根相同的3种水溶性成分,但含量差异较大,且地上部分的水溶性成分的种类和根略有不同。结合不同部位生物量和各活性成分含量乘积分析,在丹参地上部分资源中,叶部各活性成分的单株总量较大,因此,除根以外,叶也是可以用来提取丹酚酸等有效成分的资源。另外,白花丹参多数部位丹参酮含量、丹酚酸含量高于紫花丹参,表明白花丹参是值得进一步开发利用的种质资源。3.采用薄层层析、硅胶柱层析及重结晶等方法对丹参根和丹参地上部的醇提物化学成分进行了分离、纯化研究,并得到6个化合物(Ⅰ20mg、Ⅱ12mg、Ⅲ4.3mg、Ⅳ28mg、Ⅴ4.5mg、Ⅵ15mg),结合物理性质、与标准品对比和IR、MS、1H NMR、13C NMR等现代波谱技术鉴定了其中5个化合物,分别为:丹参酮ⅡA(20mg)、隐丹参酮(12 mg)、豆甾烷-3,6-二酮(4.3mg)、β-谷甾醇(28mg)、β-胡萝卜甙(15mg)。前2个化合物为从根中获得,后3个化合物为从首次从地上部获得。通过丹参根和地上部所分离得到的脂溶性成分类型比较可知,地上部脂溶性成分和根有一定的差异。中药丹参药用价值显著,副作用小,已经被临床广泛使用。白花丹参作为丹参的种下变型,其有关研究比较少。有学者发现,丹参地上部分与根有相似的活性成分和药理作用,但国内外对丹参地上部分的化学成分和药理作用研究还不够深入。本论文对紫花丹参和白花丹参有效成分的分布特征进行了初步研究;并对丹参根及地上部分的化学成分进行了初步的研究,共分离得到了6个化合物。论文的结果丰富了丹参的研究内容,也为进一步认识和合理开发利用白花丹参和丹参地上部资源提供了理论和实验依据。
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