喜树碱具有显著抗肿瘤活性,但存在体内结构稳定性差、毒性大等问题。喜树碱衍生物CZ48提高了有效地提高了喜树碱体内结构稳定性,并降低了毒性。硅质体是一种由硅质体前体有机硅烷(CFL)自组装形成的类似于脂质体的结构,与脂质体相比,硅质体表面硅氧硅结构有效地提高了硅质体的稳定性。本论文研究了 CZ48的理化性质,CZ48脂溶性良好,在氯仿中溶解度达45.77±0.34 mg/mL,在不同pH值缓冲溶液中的溶解度变化不大,CZ48油水分配系数为0.82。采用薄膜水化超声法,制备了 CZ48脂质体、硅质体和掺杂磷脂的复合硅质体,粒子粒径(155.73～249.97nm),包封率(51.61～73.89%),载药量(2.68～3.69%)。随复合硅质体中CFL含量的降低,CZ48包封率、载药量、和粒径呈减小趋势,CZ48累积释放率、Zeta电位均呈增大趋势。其中3种CZ48复合硅质体(含30%、50%和70%CFL)有相似的释药模式能够持续释放药物,达到很好的缓释效果。与CZ48脂质体相比,CZ48硅质体的形态稳定性显著提高。复合硅质体中,CFL含量越高,稳定性越好,室温下用30倍体积的Triton X-100处理,硅质体和复合硅质体(CFL含量≥50%)的粒径几乎没有变化,而脂质体粒径显著降低或升高,说明硅质体结构稳定而脂质体结构已经破坏,CZ48硅质体具有良好的物理稳定性。研究了 CZ48硅质体冷冻干燥工艺。选择CFL含量为70%的CZ48复合硅质体为对象,甘露醇为冻干保护剂,外加法液态方式,硅质体浓度和保护剂甘露醇浓度均为4mg/mL时,硅质体冻干制剂复溶后形态最佳,12h累积释放率最高,可达到新鲜制备的CZ48复合硅质体的95%以上。