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目的：钠葡萄糖转运体2(SGLT2)抑制剂是一类新靶点降糖药物，选择性作用于肾脏，减少肾脏对葡萄糖的重吸收。达格列净（dapagliflozin），属于碳糖苷类SGLT2抑制剂，是一种新型高效降糖药物。目的：本论文以上市药物SGLT2抑制剂达格列净为先导化合物,对其进行结构优化，设计合成新结构SGLT2抑制剂，并对其进行活性初步筛选。 方法：保留达格列净结构中葡萄糖苷及近端苯环结构，将远端苯环取代基替换为金刚烷基，金刚烷乙基，正丙基，异丙基，炔丙基，正丁基，正己基，苯基，苯甲基，苯乙基等合成出SGLT2类抑制剂。 结果：合成出10个目标化合物，对其进行氢谱，碳谱，DEPT谱，质谱结构确证；同时对目标化合物进行体外药理活性初步测试。 结论：合成的10个化合物均未见文献报道，活性初步测试显示其化合物13c抑制活性优于达格列净，且对SGLT2的选择性高于达格列净。