有机分子自组装载体是有机小分子通过π-π组装作用自组装形成的可以负载药物的纳米载体,其作为药物载体在肿瘤诊疗方面已经得到了广泛的应用,具有重要的研究价值和意义。本论文主要研究利用乳白蛋白水解分子与有机药物小分子通过π-π组装作用形成新型的自组装体及其在药物控释系统中的应用。论文主要包括三个章节:第一章:绪论,详细介绍纳米药物载体以及有机纳米药物载体的发展概况、制备方法以及在生物方面的应用,简要的阐述了本论文的选题依据和研究内容。第二章:利用经水解的α-乳白蛋白两亲性肽链(LA)与疏水性药物分子进行自组装,构建了两种载药系统:(1)通过α-乳白蛋白的疏水端肽链和光敏剂分子二氢卟吩e6(Ce6),疏水性Mn3O4颗粒自组装形成Mn3O4-Ce6-LA纳米球,同时在颗粒表面吸附阿霉素(DOX)并修饰靶分子RGD,得到Mn3O4-Ce6-LA-DOX-RGD纳米复合颗粒。实验结果表明,此纳米复合颗粒可以靶向癌细胞,在肿瘤微环境低pH和高谷胱甘肽的双重刺激响应下,复合颗粒解离,并释放出药物及Mn2+,实现化疗和核磁成像的一体化作用;同时在光照射下,释放的Ce6可以产生单线态氧用于光动力治疗。因此该载药系统是集化疗,光动力治疗,核磁成像,靶向及生物可降解为一体的多功能型药物释放体系。(2)通过LA和光敏剂分子I2-BOP自组装构建具有高药物负载率,靶向光动力治疗的LA-I2-BOP-RGD纳米棒。体外实验表明其光敏剂负载率可高达97.84%,且具有高效的单线态氧产生率,说明其特殊的棒状结构使光敏剂分子处于单分散状态,有利于提高光动力治疗效果;MTT实验表明体系对HeLa细胞抑制率高达85%。上述研究结果表明利用LA的两亲性与药物分子进行自组装,具有制备过程简单,毒性小,可降解等特点,是一种很有潜力的纳米药物载体。第三章:将疏水性药物分子姜黄素(Cur)和光敏剂分子I2-BOP通过自组装得到稳定性良好且高药物负载率(Cur:64.2%,I2-BOP:22.9%)的Cur-I2-BOP纳米球。在肿瘤微环境低pH刺激响应下释放药物分子,用于癌症的化疗,同时在光照下,I2-BOP可以产生单线态氧,用于光动力治疗。体外释放实验表明,在pH=5.0时药物释放为72%;MTT实验表明其该载药系统在24 h内对HeLa细胞抑制率达75.2%,因此该系统是集化疗和光动力治疗为一体的可降解型药物释放体系。