【摘 要】
:
水杨酸类物质是一类具有广泛生物活性的化学药物,具有杀菌、消炎、镇痛解热等多种药理作用。临床上常用于解热,镇痛和抗炎作用,属于非甾体抗炎药的一类。除此之外,水杨酸类药
论文部分内容阅读
水杨酸类物质是一类具有广泛生物活性的化学药物,具有杀菌、消炎、镇痛解热等多种药理作用。临床上常用于解热,镇痛和抗炎作用,属于非甾体抗炎药的一类。除此之外,水杨酸类药物还对胰腺癌、肺癌、卵巢癌和前列腺癌等治疗风险较低的肿瘤有一定的治疗作用。哌嗪环是药物化学研究中常用的一类氮杂环,将其引入到药物中可有效地调节药物的理化性质,改善药物的药代动力学性质,提高药物的生物活性,这些引入哌嗪环的化合物由于大多具有高效的药理活性,因此可将它们开发成为临床药物。本文基于水杨酸的抗炎活性和哌嗪环能有效调节药理活性的性质,设计并合成16个结构新颖的具有哌嗪结构的水杨酸甲酯衍生物,并通过红外光谱,质谱,核磁共振氢谱对目标化合物结构进行表征和确证。利用两个经典的急性炎症模型对所合成的化合物进行体内抗炎活性测试,测试结果表明:所有受试药在对二甲苯致小鼠耳肿胀均和对角叉菜胶致小鼠足肿胀试验中均有显著的抑制作用(P<0.05或P<0.01)。其中,在小鼠耳廓肿胀试验中,M2、M3、M4、M14、M15和M16受试药与阿司匹林及吲哚美辛比较,存在显著性差异(P<0.05或P<0.01),其他化合物的抗炎活性与阿司匹林和吲哚美辛相当;在小鼠足趾肿胀试验中,M2、M14、M15和M16受试药与阿司匹林及吲哚美辛比较,存在显著性差异(P<0.05或P<0.01),其它化合物的抗炎活性与阿司匹林和吲哚美辛相当。对M2、M14、M15和M16受试药进行量效关系研究,结果表明,在相同的给药浓度条件下,M2、M14、M15和M16的抗炎活性优于阿司匹林,而低于吲哚美辛。
其他文献
通过查阅大量的国内外尤其是成都市现有政策和相关文献资料,笔者发现,以成都市为例,城市共享单车的遗弃、损坏、拆卸、改装、私有化、随意停放的现象在这个阶段层出不穷。经
目的观察天麻素穴位注射治疗失眠症的临床疗效及中医理论认识。方法将80例确诊失眠症患者随机分为2组,其中穴位注射组40例,采用足三里、三阴交天麻素穴位注射,每日一次,左右
针对垂直面欠驱动自治水下机器人(AUV)定深控制问题,本文仅使用可测量的深度和纵摇角信息,基于反步法设计自适应输出反馈控制器.为此首先设计观测器,实现不可测纵摇角速度反
目的 对比分析髂骨原发骨肉瘤和尤文肉瘤的X线、CT和MRI特征,探讨其临床特点。方法 回顾性分析13例髂骨骨肉瘤患者及10例尤文肉瘤患者的临床和影像学资料。结果 骨肉瘤患者发
李煜一生留下来词作30余首,因风格真率明朗,无拘无束,绝少矫饰,读之便可径窥其心理情感流程,直如读其情感自传始而耽于享乐,沉迷声色;继而惆怅不安,迷惘感伤;再而深悲巨痛,不
学术界以往的研究多将商代外服侯、田、男、卫、邦伯视为诸侯,并在此基础上探讨各类诸侯起源问题,但对商代外服的命名途径关注不多。中国早期国家官僚的职事与礼俗密切相关,
遥测系统是单点系泊系统中重要的组成部分,主要分为过程控制系统,通讯导航系统,配电系统三部分,完成对浮筒过程数据的采集与反馈,设备设施监控,通讯与船舶导航等功能。以文莱
在对几种新型建筑模板进行分析后,以热轧钢框竹模板为例,进行了系统的模板结构设计,并提出了组合作用工作原理下的模板结构理论计算方法.同时,给出了相应的理论计算分析数据
音乐是情感艺术,欣赏音乐既能提高幼儿对音乐的兴趣、增强对音乐的感受力和理解能力,又能陶冶幼儿的情操、丰富幼儿的生活、促进幼儿的身心健康发展。在音乐欣赏里有许多曲子
最近公布的清华简《厚父》,学界基本认同其为《尚书》类文献,但有《夏书》说、《商书》说、《周书》说,通过分析三说,判断《厚父》可能是源于创作于商初的"语"体档案,是商汤