目的:本文通过对卤地菊中的对映-贝壳杉烷型二萜、苦楝果实中的苦楝二醇等两种天然产物进行结构改造,以及对卤地菊全草和南丹参的根进行提取分离,得到了一系列天然化合物单体及其衍生物,并通过MTT法对这些化合物进行体外抗肿瘤活性测试,以期获得抗肿瘤活性好的化合物。方法:（1）合成方法:（a）对卤地菊中提取的对映贝壳杉烷型二萜化合物进行结构改造,首先在15位引入羰基,然后对其C-19位羧基进行酯化、取代和酰胺等反应,另外,本文还将C-15位肟化,同时C-19位进行酯化、取代和酰胺等反应,合成了一系列的对映-贝壳杉-16烯-19酸（W1）的衍生物:W1-1^W1-10;（b）本文以苦楝果实中分离得到的苦楝二醇为原料,将其C-21位半缩醛结构氧化为内酯环结构,抗肿瘤活性有了很大的改善。（2）分离方法:（a）本文对卤地菊全草进行干燥、粉碎、甲醇浸泡,旋蒸浓缩,然后分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,对各个萃取层进行浓缩,得到各层的浓缩浸膏。然后通过硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、高效液相色谱等方法,对石油醚和乙酸乙酯部分进行化学成分的分离;（b）本文对南丹参进行了系统的分离和纯化,方法包括:硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、微孔吸附树脂层析和高效液相色谱等实验手段,并采用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁等现代波谱技术对化合物进行了结构鉴定。（3）活性测试:通过MTT法,对所得化合物进行抗肿瘤活性测试,以筛选出抗肿瘤活性好的化合物。（4）构效关系讨论:通过活性测试数据结果,对所得化合物进行构效关系的讨论。结果:（1）通过对对映-贝壳杉-16-烯-19-酸（W1）的结构改造,得到对映贝壳杉烷型二萜衍生物共计10个（W1-1^W1-10）;通过对苦楝二醇进行结构修饰,得到衍生物3个;从卤地菊全草的石油醚和乙酸乙酯部分共分离得到对映贝壳杉型二萜化合物4个;从南丹参的根中分离得到菲醌型化合物5个,其他类型化合物11个。其中,菲醌类化合物相比于其他类型化合物,显示出了更好的抗肿瘤活性。（2）对映-贝壳杉烷型二萜衍生物（W1-1^W1-10）的体外抗肿瘤活性测试结果显示:经过修饰的此类化合物的抗肿瘤活性都有了很大的改善,其中W1-1^W1-4对SW620,SGC-7901,和K562的IC₅₀值达到0.31¹.14μg/mL;将苦楝二醇的C-21位半缩醛结构氧化为内酯环,它的抗肿瘤活性有了很大改善。结论:本文通过上述合成方法,制备出一系列C-15位羰基或肟化,C-4位酯键和酰胺碱的对映-贝壳杉衍生物,抗肿瘤活性测试结果显示,α,β-不饱和羰基为活性中心,C-4位羧基的取代反应也会对它的抗肿瘤活性产生很大影响。菲醌类化合物是南丹参植物中的主要成分。南丹参植物中菲醌类化合物的抗肿瘤活性比其他类型化合物要好。