异噁唑啉类化合物因其广泛的生物活性引起越来越多的关注，本文通过1,3-偶极环加成反应合成了一系列新型3,5-二取代的异噁唑啉类衍生物。为了寻找生物活性良好的异噁唑啉化合物，以取代芳香醛为起始原料，经加成消除、氯代和1,3-偶极环加成三步反应合成了异噁唑啉化合物。首先，取代芳香醛与盐酸羟胺在碱性条件下反应生成取代芳香醛肟；然后，合成出的取代芳香醛肟经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯化合成了氯代芳香醛肟；最后，将合成出的氯代芳香醛肟在三乙胺的作用下与N-乙烯基吡咯烷酮、2-乙烯基吡啶或者4-乙烯基吡啶等进行1,3-偶极环加成反应合成了三个系列共16个新的3,5-二取代的异噁唑啉类化合物。用核磁共振谱和高分辨质谱等分析方法对合成出的3,5-二取代的异噁唑啉类衍生物的结构进行了表征，并对其做了初步的生物活性测定。采用新农药创制生物活性测定标准方法—生长速率法，选用黄瓜枯萎病菌，花生褐斑病菌，苹果轮纹病菌，番茄早疫病菌，小麦赤霉病菌，马铃薯晚疫病菌，辣椒疫霉病菌，黄瓜灰霉病菌，油菜菌核病菌，水稻纹枯病菌这十种菌体为试验菌种，以广谱型杀菌剂百菌清为对照药剂，对合成出的异噁唑啉衍生物进行了离体杀菌活性筛选与评价。初步杀菌活性测定结果表明：化合物3c对黄瓜灰霉表现出了很好的防效，3d化合物对花生褐斑、番茄早疫和油菜菌核表现出了很好的防效，3f-3p对花生褐斑、苹果轮纹、番茄早疫、小麦赤霉、辣椒疫霉、油菜菌核、水稻纹枯等七种真菌具有很好的防效，表现出了广谱的抑菌活性。