本文制备了抗肿瘤药物美法仑的双重靶向给药系统。首先,合成了前药PEG-HA-MEL酯。用PEG对HA进行交联修饰得到透明质酸衍生物PEG-HA,以PEG-HA为载体大分子制备了美法仑的前药PEG-HA-MEL酯。所制备的前药可在HA受体的介导下可靶向至肿瘤部位,存在主动靶向作用；其次,以PEG-HA-MEL酯为药物模型制备了磁靶向给药系统,磁性载药微球可在磁场的作用下靶向至肿瘤部位,存在物理磁靶向作用。主要制备方法和研究内容如下：1.PEG与丁二酸酐反应制备端羧基PEG并对反应条件进行了筛选得到最佳反应条件；HA脱乙酰化得到有游离氨基的脱乙酰HA：在交联剂存在下用活性PEG对脱乙酰HA进行交联修饰得到具有优良性能的载体PEG-HA;选择反应较容易进行的苄酯化对美法仑上的羧基进行酯化保护得到美法仑苄酯；在催化剂EDC/NHS作用下,以PEG-HA为载体制备前药PEG-HA-MEL酯。对各步反应的结果进行傅里叶红外及核磁氢谱表征。2.首先用共沉淀法制备了Fe304的磁性粒子,得到了粒径较小,分布均匀,无团聚现象的磁性Fe304粒子。其次,表面活性剂油酸钠对Fe304磁性粒子进行包覆制备了Fe3O4磁性粒子的水基磁流体,该磁流体具有较好的稳定性。利用乳化-交联的方法制备了磁性载药微球,并对其制备条件进行了筛选。扫描电镜观察,磁性载药微球球形很好,粒径为451.μm左右且粒径分布较均匀。利用紫外分光光度法测定磁性载药微球的包封率和载药量分别为79.4%和11.9%。3.研究双重靶向给药系统的释放情况。首先,研究了磁性载药微球的药物释放,利用紫外分光光度法绘制了释药曲线,在0.5h时累积释放率为36%,有突释现象,24h累积释放量为76.5%,曲线较平缓；其次,研究前药PEG-HA-MEL酯的释药情况,此过程为酶解和水解的过程,采用高效液相色谱法进行测定,在酸性条件下释放较好,同时具有缓释作用。