过渡金属催化下的交叉偶联反应一直是有机化学工作者关注的焦点。但传统的偶联反应一般需要提前制备有机金属试剂,制备过程繁琐,成本较高,且不易保存。因此,近年来,两种亲电试剂直接进行交叉偶联的方法得到了许多有机合成工作者的关注和发展。该类反应不需要提前制备有机金属试剂,反应条件也更温和,操作更加简便,成本较低。3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs)衍生物是一类具有生物活性的有机分子,也是很多新药设计中的结构单元。而由DHPMs制备的对甲苯磺酸嘧啶酯也是一种稳定且易于制备的亲电试剂。本论文在过渡金属催化下,研究了对甲苯磺酸嘧啶酯与卤代芳烃/苄基卤代物的还原交叉偶联反应,合成了一系列C-2位取代嘧啶基衍生物,主要内容如下:1.以氯化镍为催化剂,邻菲哆啉为配体,四氢呋喃(THF)作为溶剂,80℃的温度下,对甲苯磺酸嘧啶酯和溴代芳烃发生C-C偶联反应,合成了一系列C-2芳基化嘧啶衍生物。2.以氯化镍为催化剂,邻菲啰啉为配体,N,N’-二甲基乙酰胺(DMA)作为溶剂,室温下对甲苯磺酸嘧啶酯与溴代苄基化合物发生C-C偶联产物,制备了一系列C-2位取代的嘧陡衍生物。该方法具有操作简单,反应温度低(室温或80℃),时间短(0.5-12 h),产率较高等(最高达92%)特点。所有产物通过1HNMR、13CNMR,HRMS对目标产物的结构进行了表征。