【摘 要】
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目的以抗肝纤维化药物姜黄素为模型药物,维生素A为导向物制备靶向脂质体并对其制备工艺进行研究;游离姜黄素、姜黄素脂质体及VA-姜黄素脂质体分别作用于有视黄醇结合蛋白受体
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目的以抗肝纤维化药物姜黄素为模型药物,维生素A为导向物制备靶向脂质体并对其制备工艺进行研究;游离姜黄素、姜黄素脂质体及VA-姜黄素脂质体分别作用于有视黄醇结合蛋白受体表达的肝星状细胞HSC-T6,并对其抑制细胞生长作用进行初步的细胞学评价和比较。方法采用逆相蒸发法制备VA-CUR-L;将脂质体分别在4℃和25℃下密闭放置30d,以离心加速实验、包封率、VA结合率、过氧化值为指标考察其稳定性。采用MTT法考察游离CUR、CUR-L、VA-CUR-L对肝星状细胞HSC-T6的细胞毒性。结果通过正交设计筛选出制备VA-CUR-L的最佳处方为:药脂比1:60,磷脂-胆固醇比例4:1,VA为3mg,pH值为6.5,超声时间5min,平均包封率为89.32%,VA结合率为61.34%。采用微孔滤膜-吸光度法检测脂质体,粒径小于1.58μm的粒子占有率为57%。细胞毒性实验结果显示,游离CUR、CUR-L及VA-CUR-L的IC50值分别为31.53μg/mL、14.95μg/mL和8.28μg/mL。结论本文采用UV法测定VA-CUR-L中药物的含量、包封率,采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体,方法准确、简便、快速。稳定性实验结果表明,脂质体于4℃贮存时,较稳定。VA-CUR-L的体外释药实验表明,药物经包封后具有较好的缓释效果。MTT法结果显示游离CUR、CUR-L、VA-CUR-L在HSC-T6细胞株上均表现出抑制效果,抑制率的顺序为:VA-CUR-L> CUR-L>CUR,有浓度依赖趋势。VA-CUR-L可与表达相应受体的肝星状细胞特异性结合并发挥抑制作用,作用优于游离CUR和CUR-L。由此可知,用VA作为TDDS系统中的导向物,实现药物细胞水平上的靶向释放,提高药物的生物利用度是可行的。
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