水飞蓟宾(silybin)来源于菊科植物水飞蓟(Sliybum maruianum L.Gaertn.)的果实，是一种黄酮木脂素类化合物，其特点是毒性小、无致畸和诱变作用，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、降血脂等作用。慢性宫颈炎是女性生殖系统最常见的一种难愈性炎症疾病，目前对其治疗尚无安全有效的方法，因此研究开发一种安全性高、疗效稳定、副作用小的药物对补充药物治疗的不足具有重要意义。本文研究了水飞蓟宾栓剂的制备工艺、质量标准及其初步药效学。主要研究内容及结论如下：　　(1)对水飞蓟宾栓剂的制备工艺进行研究。通过对甘油明胶、聚乙二醇、S-40三种基质的筛选，最终确定以S-40为栓剂基质；水飞蓟宾栓剂的置换价测定值为1.95，置换价的测定可方便求得制备这种含药栓需要基质的重量；以水飞蓟宾栓剂中水飞蓟宾1 h的溶出百分率为指标，考察栓剂处方中吐温-80的用量，确定吐温-80用量为3.5％时，所制备的栓剂溶出度效果最佳；考察制备温度、灌装温度及速度和冷却温度对栓剂制备工艺的影响，确定60℃为最佳制备温度，40℃下中速灌装，在4℃冷却固化，在此条件下制备的栓剂外观光滑，无中空和裂纹现象。　　(2)研究水飞蓟宾栓剂的质量标准。对水飞蓟宾栓剂的外形、重量差异、融变时限、pH值等进行检查，结果各项指标均符合要求；对栓剂中的水飞蓟宾采用薄层色谱法进行定性鉴别，并采用高效液相色谱法测定水飞蓟宾栓中水飞蓟宾的含量；建立了水飞蓟宾栓剂的溶出度测定方法。结果显示水飞蓟宾栓剂的性质稳定，质量可控。　　(3)对水飞蓟宾栓治疗实验性大鼠宫颈炎的药效学进行了初步研究。以25％的苯酚胶浆复制大鼠慢性宫颈炎模型，雌性SD大鼠随机分为6组，每组8只：空白对照组，模型对照组，消糜栓组，水飞蓟宾栓低、中、高剂量组(10、20、40 mg/kg)。采用阴道给药，每日一次，连续给药7天，模型组给予空白基质栓剂。末次给药次日处死动物，观察宫颈阴道组织病理形态学的改变，测定宫颈阴道组织PGE2的含量，放射免疫分析法测定大鼠血中TNF-α、IL-6的水平。研究结果表明水飞蓟宾栓能有效降低宫颈阴道组织PGE2的含量及血中TNF-α、IL-6的水平，能减轻组织的炎症程度，减少炎性细胞浸润，说明水飞蓟宾对实验性大鼠宫颈炎有一定的治疗作用。　　(4)以灭菌棉球植入小鼠腹股沟致炎，复制肉芽肿模型，观察水飞蓟宾的抗慢性炎症效果，结果显示水飞蓟宾对炎症后期肉芽组织的形成和增生具有抑制作用，说明其对慢性炎症有较好的抑制作用。